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KPT-6566

产品编号 T5994Cas号 881487-77-0
别名 2-[[4-[[[4-(叔丁基)苯基]磺酰基]亚氨基]-1-氧代-1,4-二氢-2-萘基]硫基]乙酸

KPT-6566 是共价结合的脯氨酰异构酶PIN1选择性抑制剂，能够与 PIN1 的催化位点共价结合，抑制并降解PIN1，具有抗癌活性。它对PIN1 PPIase 结构域的IC50=640 nM，Ki=625.2 nM。

KPT-6566
TargetMol

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KPT-6566

纯度: 97.81%
产品编号 T5994 别名 2-[[4-[[[4-(叔丁基)苯基]磺酰基]亚氨基]-1-氧代-1,4-二氢-2-萘基]硫基]乙酸Cas号 881487-77-0

KPT-6566 是共价结合的脯氨酰异构酶PIN1选择性抑制剂，能够与 PIN1 的催化位点共价结合，抑制并降解PIN1，具有抗癌活性。它对PIN1 PPIase 结构域的IC50=640 nM，Ki=625.2 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 970现货
2 mg¥ 1,480现货
5 mg¥ 2,950现货
10 mg¥ 4,350现货
25 mg¥ 6,960现货
50 mg¥ 9,390现货
100 mg¥ 12,600现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,920现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
KPT-6566 is a novel selective covalent pin1 inhibitor, KPT-6566 shows an IC50 of 640 nM and a Ki of 625.2 nM for PIN1 PPIase domain,and has anti-cancer activity.
靶点活性
PIN1 PPIase:640 nM
体外活性
KPT-6566与PIN1的催化位点形成共价结合，抑制了PIN1的PPIase活性，并显示出0.64μM的IC50值。这种相互作用导致释放类醌药物，产生活性氧物种和DNA损伤，特异性地诱导癌细胞死亡。
细胞实验
For IC50 determination, human recombinant PIN1 was preincubated with different concentrations of KPT-6566 and PPIase activity was measured after 180 min. K values of PPIase activity were plotted against inhibitor concentration in a semi-logarithmic plot.
别名2-[[4-[[[4-(叔丁基)苯基]磺酰基]亚氨基]-1-氧代-1,4-二氢-2-萘基]硫基]乙酸
化学信息
分子量443.54
分子式C22H21NO5S2
CAS No.881487-77-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (270.55 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2546 mL11.2729 mL22.5459 mL112.7294 mL
5 mM0.4509 mL2.2546 mL4.5092 mL22.5459 mL
10 mM0.2255 mL1.1273 mL2.2546 mL11.2729 mL
20 mM0.1127 mL0.5636 mL1.1273 mL5.6365 mL
50 mM0.0451 mL0.2255 mL0.4509 mL2.2546 mL
100 mM0.0225 mL0.1127 mL0.2255 mL1.1273 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

inhibitCyclin D1ROSbreast epithelialKPT6566anti- proliferationInhibitorKPT 6566DNA damageKPT-6566
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