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TRK-IN-24(compound 10g)是一种针对Trk Receptor的抑制剂,它对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C和TRKAF589L的抑制作用的IC50值分别达到5.21、4.51、6.77、1.42和6.13 nM。该化合物在BaF3-CD74-NTRK1G595R和BaF3-CD74-NTRK1G667C异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤活性。此外,TRK-IN-24 能有效抑制携带SF、GK、xDFG等单点突变的Ba/F3细胞增殖,其IC50范围为1.43至47.56 nM。
TRK-IN-24(compound 10g)是一种针对Trk Receptor的抑制剂,它对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C和TRKAF589L的抑制作用的IC50值分别达到5.21、4.51、6.77、1.42和6.13 nM。该化合物在BaF3-CD74-NTRK1G595R和BaF3-CD74-NTRK1G667C异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤活性。此外,TRK-IN-24 能有效抑制携带SF、GK、xDFG等单点突变的Ba/F3细胞增殖,其IC50范围为1.43至47.56 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 8-10周 | |
50 mg | 询价 | 8-10周 |
产品描述 | TRK-IN-24 (compound 10g) is a selective inhibitor of Trk receptors, effectively targeting TRKA, TRKC, and mutant forms TRKA G595R, TRKA G667C, and TRKA F589L, with IC50 values of 5.21, 4.51, 6.77, 1.42, and 6.13 nM, respectively. It demonstrates antitumor activity in BaF3-CD74-NTRK1 G595R and BaF3-CD74-NTRK1 G667C xenograft models and inhibits the proliferation of Ba/F3 cells expressing single mutants SF, GK, and xDFG, with an IC50 range of 1.43-47.56 nM [1]. |
体外活性 | TRK-IN-24(化合物10g)在3.7至300纳摩尔(nM)浓度范围内,能够有效抑制Ba/F3细胞中AKT、TRKA、PLCγ1、ERK的磷酸化活性[1]。 |
体内活性 | TRK-IN-24(化合物10g)(50 mg/kg;10-14天),通过在BaF3-CD74-NTRK1 G595R及BaF3-CD74-NTRK1 G667C小鼠异种移植模型中应用10至14天,分别实现了72%和78%的肿瘤缩减效果[1]。 |
分子量 | 659.82 |
分子式 | C39H45N7O3 |
CAS No. | 2937544-01-7 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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