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Saxagliptin hydrate

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产品编号 T0178Cas号 945667-22-1
别名 沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrate

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Saxagliptin hydrate

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纯度: 99.52%
产品编号 T0178 别名 沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrateCas号 945667-22-1

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 137
现货
5 mg
¥ 289
现货
10 mg
¥ 396
现货
25 mg
¥ 666
现货
50 mg
¥ 987
现货
100 mg
¥ 1,480
现货
200 mg
¥ 2,180
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 209
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产品介绍

生物活性
产品描述
Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) is a selective and reversible DPP4 inhibitor (IC50: 26 nM; Ki: 1.3 nM).
靶点活性
DPP4:26 nM
体外活性
在体外,saxagliptin可抑制FBS、胰岛素和IGF1诱导的间充质干细胞和MC3T3E1前成骨细胞的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下,saxagliptin对ERK活化或细胞增殖没有影响。在间充质干细胞和 MC3T3E1 细胞中,有 FBS 存在时saxagliptin可抑制 Runx2 和骨钙素的表达、1 型胶原的生成和矿化,增加 PPAR-gamma 的表达[4]。
体内活性
Saxagliptin hydrate 通过增加氮氧化物的供应和改善抗氧化状态,对2型糖尿病动物模型的动脉壁产生直接的有益影响。Saxagliptin hydrate 通过抑制 NAD(P)H 氧化酶驱动的 eNOS 解偶联,通过减少环氧合酶-1 衍生的血管收缩剂的作用和下调血栓素-类固醇受体的表达,逆转了 db/db 小鼠小动脉的血管肥厚重塑,并改善了 NO 的可用性[2]。Saxagliptin hydrate 抑制 DPP-4 还能改善餐后和空腹状态下的胰腺 β 细胞功能,降低餐后胰高血糖素浓度[3]。
细胞实验
Sub-confluent cells are serum-starved overnight and then incubated with 1.5 or 15 μM saxagliptin and/or FBS (1%), insulin (5 ng/mL) or IGF1 (10-8 M) for 24 h (effects on cell proliferation) or 1 h (effects on signal transduction mechanisms). (Only for Reference)
别名沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrate
化学信息
分子量333.43
分子式C18H25N3O2·H2O
CAS No.945667-22-1
SmilesO.N[C@H](C(=O)N1[C@H]2C[C@H]2C[C@H]1C#N)C12CC3CC(CC(O)(C3)C1)C2
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 70 mg/mL (209.94 mM), Sonication is recommended.
H2O: 1 mg/mL (3 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 61 mg/mL (182.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9991 mL14.9957 mL29.9913 mL149.9565 mL
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.5998 mL2.9991 mL5.9983 mL29.9913 mL
10 mM0.2999 mL1.4996 mL2.9991 mL14.9957 mL
20 mM0.1500 mL0.7498 mL1.4996 mL7.4978 mL
50 mM0.0600 mL0.2999 mL0.5998 mL2.9991 mL
100 mM0.0300 mL0.1500 mL0.2999 mL1.4996 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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