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(68)
PROTAC抑制剂 Cocktails
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin-proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel-Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity. Enabled by the discoveries of high-quality, crystallographically defined ligands for the E3 ligases VHL and CRBN, PROTACs have had a meteoric resurgence in the limelight, a remarkable development that has culminated in the first PROTAC degraders being demonstrated as safe and efficacious in the clinic.
- TGN-020T510251987-99-6TGN-020 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成分子。TGN020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50为 3.1 μM。TGN020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
- ¥ 177
规格数量
客户已引用 - IberdomideT77911323403-33-3Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
- ¥ 316
规格数量 客户已引用 - (S,R,S)-AHPC-MeT77521948273-02-6(S,R,S)-AHPC-Me是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白，DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。
- ¥ 99
规格数量
- PEG6-(CH2CO2H)2T823277855-76-6PEG6-(CH2CO2H)2 是一种对称的 PEG linker，可用于合成 Homo-PROTACs（是一种能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体）
- ¥ 108
规格数量 - Thalidomide-CH2CONH-C3-COOHT40011Thalidomide-CH2CONH-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于Thalidomide 的CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - Thalidomide-CH2CONH-C2-COOHT40012Thalidomide-CH2CONH-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于Thalidomide 的CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - Pomalidomide-CH2CONH-C2-COOHT40006Pomalidomide-CH2CONH-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - GMB-475T84882490599-18-1GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解
- ¥ 488
规格数量 - BC-1215T58211507370-20-8BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用，阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
- ¥ 221
规格数量 - Pomalidomide-C3-NH2 hydrochlorideT400022154342-45-5Pomalidomide-C3-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于 PROTAC 的合成。
- ¥ 295
规格数量 - Pomalidomide-C2-COOHT40005Pomalidomide-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - Pomalidomide-PEG3-CO2HT400232138440-82-9Pomalidomide-PEG3-CO2H (Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid) 是一种由 E3 连接酶配体和连接体组成的偶联物，结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。
- ¥ 186
规格数量 - Pomalidomide-PEG2-NH2 hydrochlorideT40015Pomalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - Pomalidomide-C4-OHT40014Pomalidomide-C4-OH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - (S,R,S)-AHPCT84121448297-52-6(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
- ¥ 139
规格数量 - Pomalidomide-C7-NH2 hydrochlorideT400042093387-55-2Pomalidomide-C7-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 256
规格数量 - Pomalidomide-PEG2-CO2HT400252140807-17-4Pomalidomide-PEG2-CO2H 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 单元 PEG 接头。
- ¥ 169
规格数量 - Pomalidomide-PEG1-CO2HT400242139348-60-8In housePomalidomide-PEG1-CO2H 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 单元 PEG 接头。
- ¥ 115
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochlorideT186752341796-76-5(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 12) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于 PROTAC 分子的合成。
- ¥ 108
规格数量 - Pomalidomide-C5-COOHT40007Pomalidomide-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - Pomalidomide-C4-COOHT400092225940-48-5Pomalidomide-C4-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 183
规格数量 - Pomalidomide-C6-I TFAT40008Pomalidomide-C6-I TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - Thalidomide-O-CH2CONH-CH2COOHT40013Thalidomide-O-CH2CONH-CH2COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Thalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - Pomalidomide-C3-IT40000Pomalidomide-C3-I 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - Thalidomide-NH-C4-NH-BocT188072093388-52-2Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
- ¥ 298
规格数量 - Boc-NH-PEG3T7701139115-92-7Boc-NH-PEG3 (PROTAC Linker 10) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成分子。
- ¥ 99
规格数量 - Pomalidomide-C6-COOHT400012225940-50-9Pomalidomide-C6-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 99
规格数量 - Thalidomide-NH-C6-NH2 hydrochlorideT400032375194-37-7Thalidomide-NH-C6-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于 PROTAC 的合成。
- ¥ 233
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochlorideT853342940858-65-9(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride (VH032-C3-NH2 hydrochloride) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTAC 化合物。
- ¥ 322
规格数量 - Pomalidomide-C9-COOHT400102243000-24-8Pomalidomide-C9-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。
- ¥ 677
规格数量 - Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochlorideT188182204226-02-6Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。它可用于 PROTAC 的合成分子。
- ¥ 119
规格数量 - Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochlorideT188192376990-30-4Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 包含一个 E3 连接酶配体和一个 linker。 Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 盐酸盐可用作治疗癌症的免疫调节剂。
- ¥ 185
规格数量 - Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochlorideT188162376990-31-5Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，。它可用于 PROTAC 分子的合成。
- ¥ 173
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochlorideT186402245697-83-8(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 linker。
- ¥ 166
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH-BocT186722409007-40-3(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH-Boc (VH032-O-Ph-PEG1-NH-Boc) is an E3 ligase ligand-linker conjugate, specifically designed for targeting the EED protein in PROTAC applications[1].
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规格数量 - Thalidomide-O-C6-NH2 TFAT188241957235-99-2Thalidomide-O-C6-NH2 TFA is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate used in the PROTAC dTAG-13, a degrader of FKBP12F36V and BET[1].
- ¥ 4690
规格数量 - (S,R,S)-AHPC-Me-C10-BrT18668(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br is a chemically synthesized conjugate that functions as a ligand-linker for E3 ligases. This compound incorporates a VHL E3 ligase linker and MS432, derived from the MEK1 2 inhibitor PD0325901[1].
- ¥ 763
规格数量 - Thalidomide-NH-C4-NH2 TFAT188082093387-50-7Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) is a conjugate consisting of an E3 ligase ligand-linker, incorporating the Thalidomide-based cereblon ligand and a linker moiety. This compound, Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA, is utilized as a component in PROTAC BRD2 BRD4 degrader-1, which is a highly potent and selective degrader targeting BET proteins BRD4 and BRD2[1].
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规格数量 - (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochlorideT186652341796-78-7(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride is a chemically derived E3 ligase ligand-linker conjugate, consisting of the (S,R,S)-AHPC VHL ligand and a linker specifically designed for EED-Targeted PROTAC[1].
- ¥ 2233
规格数量 - VHL Ligand-Linker Conjugates 17T18873VHL Ligand-Linker Conjugates 17 are chemical compounds that consist of a VHL ligand specialized for the E3 ubiquitin ligase, as well as a PROTAC linker. These conjugates are utilized in the synthesis of various PROTACs, including the notable ARD-266. ARD-266 is an exceptionally effective androgen receptor (AR) PROTAC degrader[1].
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规格数量 - (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOHT188722172820-14-1(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) is a synthetic E3 ligase ligand-linker conjugate developed for use in PROTAC technology. It consists of the (S,R,S)-AHPC based VHL ligand and a 5-unit PEG linker [1].
- ¥ 453
规格数量 - Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochlorideT188202245697-84-9Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride is a chemical compound that has been synthesized as an E3 ligase ligand-linker conjugate. This compound incorporates a cereblon ligand derived from Thalidomide and a 3-unit PEG linker. It is specifically designed for use in PROTAC technology, which utilizes small molecules to induce protein degradation [1].
- ¥ 211
规格数量 - Thalidomide-PEG2-C2-NH2 hydrochlorideT188112245697-87-2Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride, a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate, combines a Thalidomide-based cereblon ligand with a two-unit PEG linker for use in PROTAC technology[1].
- ¥ 258
规格数量 - Thalidomide-PEG2-C2-NH2T188132093416-32-9Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and 2-unit PEG linker used in PROTAC technology[1].
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规格数量 - Thalidomide-O-PEG2-propargylT188262098487-52-4Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 32) is a chemical compound that has been synthesized as a conjugate of an E3 ligase ligand and a linker. It incorporates the cereblon ligand based on Thalidomide, along with a 2-unit PEG linker. This compound is specifically designed for use in PROTAC technology, which utilizes ligand-induced protein degradation [1].
- ¥ 363
规格数量 - Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochlorideT188152245697-86-1Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that combines the cereblon ligand derived from Thalidomide with a linker. It is commonly employed in the synthesis of PROTACs[1].
- ¥ 297
规格数量 - Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochlorideT18817Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride is a synthetic conjugate of an E3 ligase ligand-linker, which combines a cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker. It can be utilized in the synthesis of PROTACs[1].
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