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MK256是一种新型的CDK8抑制剂,通过抑制STAT通路显示出针对AML的强大抗肿瘤活性。MK256能引发分化和成熟,并抑制AML细胞系的增殖。此外,MK256不仅下调了磷酸化的STAT1(S727)和STAT5(S726),还减少了AML细胞系中MCL-1和CCL2的mRNA表达。在MOLM-14异种移植模型中, MK256的效能得到了证实,观察到治疗后磷酸化STAT1(S727)和STAT5(S726)的抑制作用。MK256在MOLM-14异种移植模型中的药理动力学研究显示了对STAT通路的剂量依赖性抑制效果。无论是体外还是体内研究都表明,MK256能有效地下调STAT通路。
MK256是一种新型的CDK8抑制剂,通过抑制STAT通路显示出针对AML的强大抗肿瘤活性。MK256能引发分化和成熟,并抑制AML细胞系的增殖。此外,MK256不仅下调了磷酸化的STAT1(S727)和STAT5(S726),还减少了AML细胞系中MCL-1和CCL2的mRNA表达。在MOLM-14异种移植模型中, MK256的效能得到了证实,观察到治疗后磷酸化STAT1(S727)和STAT5(S726)的抑制作用。MK256在MOLM-14异种移植模型中的药理动力学研究显示了对STAT通路的剂量依赖性抑制效果。无论是体外还是体内研究都表明,MK256能有效地下调STAT通路。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 10-14周 | |
50 mg | 待询 | 10-14周 |
产品描述 | MK256 is a novel CDK8 inhibitor that demonstrates potent antitumor activity against AML by inhibiting the STAT pathway. It induces differentiation and maturation while inhibiting proliferation in AML cell lines. MK256 decreases the phosphorylation of STAT1(S727) and STAT5(S726) and reduces mRNA expression of MCL-1 and CCL2 in these cells. Its efficacy is validated in the MOLM-14 xenograft model, showing phosphorylation inhibition of STAT1(S727) and STAT5(S726) post-treatment. Pharmacokinetic studies in the MOLM-14 model reveal a dose-dependent inhibition of the STAT pathway. Both in vitro and in vivo studies confirm that MK256 effectively downregulates the STAT pathway. |
别名 | MK-256, MK 256 |
分子量 | 317.14 |
分子式 | C14H9BrN2O2 |
CAS No. | 2271348-04-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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