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GNF4877
产品编号 T11447Cas号 2041073-22-5
GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。
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GNF4877
产品编号 T11447Cas号 2041073-22-5
GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 6,970 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 18,600 | 现货 |
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- ¥ 258
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GNF4877 is a potent DYRK1A and GSK3β inhibitor (IC50s: 6 nM and 16 nM). It leads to blockade of nuclear factor of activated T-cells (NFATc) nuclear export and increased β-cell proliferation cells. |
| 靶点活性 | DYRK1A:6 nM, GSK-3β:16 nM |
| 体外活性 | GNF4877的低浓度(0.1μM, 0.3μM)，远低于其诱导β-细胞增殖的EC50，能够在高葡萄糖或糖激酶药理激活剂的作用下促进细胞增殖。高浓度葡萄糖和糖激酶激活剂(GKAs)增强β-细胞的Ca2+信号，而细胞内Ca2+的增加则激活钙调磷酸酶并促进NFATc蛋白的核内转移。最终，使用格列本脲或Bay K8644增加细胞内Ca2+，与GNF4877显示出加成效应。 |
| 体内活性 | 在双转基因RIP-DTA雄性小鼠中，GNF4877（每日两次，口服灌胃，每次50 mg/kg，连续15天）治疗可诱导β细胞增殖，增加β细胞质量和胰岛素含量，改善血糖控制。 |
| 分子量 | 494.52 |
| 分子式 | C25H27FN6O4 |
| CAS No. | 2041073-22-5 |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 4.17 mg/mL (8.43 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
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