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NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种毛喉素衍生物,具有抗抑郁活性,通过对离子霉素敏感的储存位点的作用抑制 ACh 诱导的 Ca2 + 动员。NKH477 是一种腺苷酸环化酶激活剂,具有支气管松弛作用,可抑制 CTL 的产生、MLR 中 T 细胞增殖以及 MLR 中 IL-2 的产生和有丝分裂原反应。
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种毛喉素衍生物,具有抗抑郁活性,通过对离子霉素敏感的储存位点的作用抑制 ACh 诱导的 Ca2 + 动员。NKH477 是一种腺苷酸环化酶激活剂,具有支气管松弛作用,可抑制 CTL 的产生、MLR 中 T 细胞增殖以及 MLR 中 IL-2 的产生和有丝分裂原反应。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 446 | 现货 | |
2 mg | ¥ 795 | 现货 |
产品描述 | NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) is a derivative of forskolin with antidepressant activity. It inhibits ACh-induced Ca2+ mobilization by acting on ionomycin-sensitive storage sites. NKH477 is an adenylyl cyclase activator with bronchodilatory effects, inhibiting the production of CTL, T-cell proliferation in mixed lymphocyte reactions (MLR), as well as IL-2 production and mitogen responses. |
体外活性 | NKH477 是一种毛喉素衍生物, NKH477(0.1-1.0 μM)以浓度依赖性方式通过减弱 ACh 诱导的 Ca2 + 动员和降低收缩机制对 Ca2 + 的敏感性来抑制 ACh 诱导的收缩。[1] |
体内活性 | 在实验狗中,静脉注射 NKH477 (1-30 μg/kg) ,导致左心室 dP/dtmax 、冠状动脉和股动脉血流量、心率和心肌耗氧量增加,以及麻醉狗的血压降低。 NKH477 是治疗心力衰竭的有用胰岛素扩张剂。[2] |
别名 | NKH 477, Colforsin dapropate hydrochloride |
分子量 | 546.09 |
分子式 | C27H44ClNO8 |
CAS No. | 138605-00-2 |
Smiles | O[C@@]12[C@]3(C)[C@@]([C@H](OC(CCN(C)C)=O)[C@H](OC(C)=O)[C@@]1(C)O[C@](C=C)(C)CC2=O)(C(C)(C)CC[C@@H]3O)[H].Cl |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (146.5 mM), Sonication is recommended. H2O: 10 mg/mL (18.31 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
|
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