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JPH203

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产品编号 TQ0081Cas号 1037592-40-7
别名 KYT-0353

JPH203 (KYT-0353) 是一种 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 的抑制剂,具有有效性和特异性。JPH203 可以抑制细胞对亮氨酸的摄取,抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡,具有抗炎和抗肿瘤活性。

JPH203

JPH203

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纯度: 98.29%
产品编号 TQ0081 别名 KYT-0353Cas号 1037592-40-7

JPH203 (KYT-0353) 是一种 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 的抑制剂,具有有效性和特异性。JPH203 可以抑制细胞对亮氨酸的摄取,抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡,具有抗炎和抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
现货
2 mg
¥ 442
现货
5 mg
¥ 727
现货
10 mg
¥ 1,090
现货
25 mg
¥ 1,950
现货
50 mg
¥ 2,930
现货
100 mg
¥ 4,560
现货
200 mg
¥ 6,380
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
JPH203 (KYT-0353) is a potent and specific inhibitor of L-type amino acid transporter protein 1 (LAT-1). JPH203 inhibits cellular uptake of leucine, inhibits cell proliferation, induces apoptosis, and possesses anti-inflammatory and anti-tumor activities.
体外活性
方法:HT-29、S2-LAT1 和 S2-LAT2 细胞用含 14C-leucine 和 JPH203 (0.01-10 µM) 的培养基孵育 1.0 min,使用 scintillation counter 计数细胞裂解物的放射性。
结果:JPH203 以浓度依赖的方式抑制 S2-hLAT1 细胞对 14C-leucine 的摄取,IC50 为 0.14 µM。JPH203 几乎不抑制 S2-hL 细胞对 14C-leucine 的摄取,因此具有高的体外 hLAT1 抑制选择性。[1]
方法:人骨肉瘤细胞 Saos2 和人成骨细胞 FOB 用 JPH203 (0.01-30 mM) 处理 1-4 天,使用 MTT Assay 检测细胞活力。
结果:JPH203 以剂量和时间依赖的方式有效抑制 Saos2 细胞中的细胞增殖。JPH203 仅轻微抑制 FOB 细胞的增殖。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 JPH203 (6.5-25 mg/kg) 静脉注射给携带人结直肠癌肿瘤 HT-29 的 nude 小鼠,每天一次,持续十四天。
结果:JPH203 对肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用。6.3、12.5 和 25.0 mg/kg 时的最大抑制率分别为 58.2% (第 42 天)、65.9% (第 30 天) 和 77.2% (第 38 天)。[1]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 JPH203 (50 mg/kg in SBECD) 腹腔注射给富含基质的 CRC 小鼠模型,每天一次,持续十四天。
结果:JPH203 治疗显著减少了肿瘤大小和转移,基于 RNA 测序的通路分析表明,不仅肿瘤生长和氨基酸代谢通路,而且基质激活相关通路都受到抑制。[3]
细胞实验
Growth inhibition is evaluated by the MTT assay method. Namely, cell suspensions (1 × 10^4 cells/mL) in a volume of 135 μL are placed into the wells of a flat-bottom 96-well microtiter plate and incubated in the atmosphere of 5% CO2 at 37°C (24 h). Drug solutions (15 μL) at various concentrations are added and incubated (96 h) under the same conditions. Next, MTT (15 μL, 5 mg/mL) dissolved in PBS is added and incubated (4.0 h). The incubation medium containing MTT is aspirated off. Cells are mixed (5 min) with DMSO (200 μL) and optical density read (540 nm) using a microtiter plate reader Emax. Subsequently, IC50 values are determined [1].
动物实验
HT-29 tumor blocks are injected subcutaneously to the right flank of male nude mice. After tumor volumes reach 100 to 300 mm3, the mice are divided into groups (n = 6). On the day of grouping (day 0), JPH203 is administered intravenously daily for 14 days at three different doses (6.3, 12.5, and 25.0 mg/kg). Tumor volumes and body weights are measured two or three times a week for 42 days. Tumor volumes are expressed relative to initial tumor volume (day 0). Growth inhibition ratios for each treatment group is obtained from the mean tumor volume of the treated group compared to that of the control group [1].
别名KYT-0353
化学信息
分子量472.32
分子式C23H19Cl2N3O4
CAS No.1037592-40-7
SmilesN[C@@H](Cc1cc(Cl)c(OCc2cc(N)cc3nc(oc23)-c2ccccc2)c(Cl)c1)C(O)=O
密度1.458 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (211.7 mM), Sonication is recommended.
5%TFA: 2.31 mg/mL (4.89 mM), Heating at 50℃ is recommended.
5% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+50% Saline: 5 mg/mL (10.59 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1059 mL0.5293 mL1.0586 mL5.2930 mL
50 mM0.0423 mL0.2117 mL0.4234 mL2.1172 mL
100 mM0.0212 mL0.1059 mL0.2117 mL1.0586 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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