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TopoisomeraseII inhibitor 18 (Compound IV) 作为一种喹喔啉衍生物,其对 topoisomeraseII 的抑制作用显着,具有 7.5 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制 PC-3 细胞的增殖,通过在 S 期阶段阻滞细胞周期并引发细胞凋亡 (apoptosis),显示出潜在的抗癌活性。
TopoisomeraseII inhibitor 18 (Compound IV) 作为一种喹喔啉衍生物,其对 topoisomeraseII 的抑制作用显着,具有 7.5 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制 PC-3 细胞的增殖,通过在 S 期阶段阻滞细胞周期并引发细胞凋亡 (apoptosis),显示出潜在的抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV), a Quinoxaline derivative, exhibits an IC 50 of 7.5 μM in inhibiting topoisomerase II. It impedes PC-3 cell proliferation, arrests the cell cycle at the S phase, and induces apoptosis. Moreover, this compound demonstrates substantial antitumor activity against cancer [1]. |
靶点活性 | Topoisomerase II:8.49 μM |
体外活性 | Topoisomerase II inhibitor 18(0-100 μM)能够抑制癌细胞PC-3和HepG2的增殖,其IC 50值分别为2.11和11.03 μM,而对正常细胞Vero并未表现出显著的细胞毒性(IC 50为23.12 μM)[1]。Western Blot Analysis [1] 细胞系:PC-3 浓度:0-100 μM 孵育时间:48小时 结果:p53、cleaved caspase-3和cleaved caspase-8水平增加,Bcl-2水平降低。Cell Proliferation Assay [1] 细胞系:HepG2, PC-3 浓度:0-100 μM 孵育时间:48小时 结果:抑制PC-3和HepG2的增殖。 |
体内活性 | 拓扑异构酶 II 抑制剂 18 (5 mg/kg,肌肉注射 21 天) 在 albino 小鼠 Ehrlich 实体肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,并具有肾保护作用 [1]。 动物模型:带 Ehrlich 实体肿瘤的 albino 小鼠 [1]。剂量:5 mg/kg。给药方式:肌肉注射 21 天。结果:抑制肿瘤生长。 |
分子量 | 351.47 |
分子式 | C20H21N3OS |
CAS No. | 2382959-65-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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