orally activity

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

NITD-916 是一种具有口服活性和高度亲脂性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂，IC50 为 570 nM。NITD-916是一种有有效的 4-羟基-2-吡啶酮衍生物， 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物，阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 具有抗结核活性。

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。

Suzetrigine（VX-548） 是一种具有口服活性和特异性的 NaV1.8 抑制剂。 Suzetrigine 具有镇痛活性，可用于研究急性疼痛和神经通。

Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

CCT245737 (SRA737) 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂，IC50值为 1.3 nM。

Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂，一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂，具有有效性和口服活性。Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性，可研究 COVID-19。

Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇，有盐皮质激素和糖皮质激素的活性，具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。

PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。

GLPG3970 是一种新型可口服具有选择性的 SIK2/SIK3 双重抑制剂。GLPG3970 具有潜在的抗炎活性，可用于研究自身免疫性疾病。

Ceralasertib (AZD6738) 是一种 ATR 激酶抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性和口服活性。Ceralasertib 具有抗肿瘤活性。

Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11 16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中，在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤 滤泡性淋巴瘤。

Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM)，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。

Beclobrate (Sgd 24774) 是一种可口服的新型纤维酸衍生物，在啮齿动物中表现出显着的降脂降胆固醇活性，可用于研究原发性高脂蛋白血症。

LY 517717 是一种具有口服活性的凝血因子 Xa 抑制剂，具有抗血栓活性，可用于研究静脉血栓栓塞（VTE）。

CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂，可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。

GS-6620 PM 是GS-6620的衍生物。GS-6620是一种口服的抗丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂，是一种新型强效的C-核苷腺嘌呤类似物单磷酸酯原药。GS-6620对其他病毒的活性有限，对密切相关的牛病毒性腹泻病毒仅保持部分活性（EC50，1.5μM）。

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂， 能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

Tilomisole (Wy 18251) 是一种可口服的苯并咪唑噻唑，具有抗炎活性和免疫调节活性。Tilomisole 可用于研究癌症和炎症。

Furaprofen 是一种可口服且具有选择性和高效性的 HCV 抑制剂，具有抗炎活性，抑制卡拉胶诱导的大鼠爪水肿，抑制较高剂量的大鼠棉粒诱导的肉芽肿。

Elismetrep (MT-8554) 是一种可口服的 TRPM8 抑制剂，具有潜在的镇痛活性，可用于研究绝经后妇女血管舒缩症。

Neboglamine hydrochloride (CR-2249 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 NMDA 受体正向调节剂，具有神经保护活性，可增强认知，可用于研究精神分裂症和红斑狼疮。

Vorozole (R83842) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的非甾体芳香酶抑制剂。Vorozole 在体内表现出抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

(-)-Vorozole 是一种具有口服活性的非甾体芳香酶抑制剂,具有有效性和选择性。(-)-Vorozole在体内实验中表现出抗肿瘤活性。(-)-Vorozole 可用于研究乳腺癌。

A 77636 hydrochloride 是一种口服有效的、选择性的和长效多巴胺 D1 受体激动剂 (pKi=7.40; Ki=39.8 nM)，具有抗帕金森病活性。A-77636 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体无功能活性。

Tubulin inhibitor 32是一种口服活性的新型微管抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性，可抑制微管聚合，可诱导细胞凋亡及在G2/M期引起细胞周期停滞。

SARS-CoV-2-IN-38是一种 可口服的 SARS-CoV-2抑制剂，具有潜在的抗病毒活性，可用于研究 SARS 病毒感染。

Floctafenine (R-4318) 是一种可口服的非甾体抗炎化合物，是 COX-I 和 COX-2 抑制剂，可干扰阿司匹林的抗血小板作用。Floctafenine 具有镇痛活性，可用于研究疼痛。

Izencitinib (JNJ-8398) 是一种具有口服活性和肠道选择性的 JAK 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究溃疡性结肠炎和克罗恩病。

AzddMeC (Az-Dcme) 是一种具有抗病毒活性的核苷类似物，是一种具有口服活性和选择性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。AzddMeC 对感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。

Plogosertib (CYC140) 是一种具有口服活性、选择性、高效性和 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 ，IC50 值为 3 nM。Plogosertib 具有抗增殖和抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液肿瘤。

Monatepil 2maleate 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道 拮抗剂和 ACAT 抑制剂，具有 α（1）-肾上腺素能受体阻断活性和抗心律失常特性，可抑制血管收缩。Monatepil 2maleate 可用于研究动脉粥样硬化。

AS-136A 是一种具有口服活性的麻疹病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 （RdRp） 抑制剂，具有抗病毒活性，抑制麻疹病毒，阻断病毒 RNA 的合成。

BTA-188是一种新型的和具有口服活性的合成的苯并恶唑和苯并噻唑衍生物中有效的类似物 ，具有显著抗鼻病毒活性 。

Fezolamine 是一种新型可口服的非三环类化合物，具有抗抑郁活性。它在体外阻断[3H]去甲肾上腺素的突触体摄取方面的选择性是摄取[4H]3-羟色胺或[3H]多巴胺的3至2倍。在使用单胺耗尽动物的经典行为测试中，它阻止了利血平和四苯的抑制作用。

MK-0686 是一种可口服的缓激肽 B1 受体拮抗剂，具有潜在的抗炎活性。

Losulazine 是一种新型的降压化合物。其确切的作用机制尚未确定，但其降压作用取决于完整的、功能性交感神经系统的存在。

Anidoxime HCl (USVP-E142) 是一种新型可口服的具有抗镇痛活性的化合物。

SCH 221510 是一种可口服且具有选择性和有效性的 NOP 激动剂，其 EC50 为12 nM，Ki 为 0.3 nM。SCH 221510 具有抗焦虑活性，可用研究神经系统疾病。