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Vevorisertib

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产品编号 T38847Cas号 1416775-46-6
别名 维沃色替, ARQ751, ARQ 751

Vevorisertib(ARQ 751,维沃色替)是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,对AKT1/AKT2/AKT3均有抑制作用,常用于研究具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤,显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。

Vevorisertib

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纯度: 99.14%
产品编号 T38847 别名 维沃色替, ARQ751, ARQ 751Cas号 1416775-46-6

Vevorisertib(ARQ 751,维沃色替)是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,对AKT1/AKT2/AKT3均有抑制作用,常用于研究具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤,显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 567
现货
5 mg
¥ 1,130
现货
10 mg
¥ 1,590
现货
25 mg
¥ 2,870
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vevorisertib (ARQ 751) is an orally active, potent and selective pan-AKT serine/threonine kinase inhibitor with inhibitory effects on AKT1/AKT2/AKT3 and is commonly used in the study of solid tumors with PIK3CA/AKT/PTEN mutations, showing dose-dependent antitumor activity.
靶点活性
Akt1:0.55 nM, Akt1:0.55 nM (IC50), Akt2:0.81 nM, Akt3:1.31 nM, Akt3:1.31 nM (IC50), Akt2:0.81 nM (IC50)
体外活性
Vevorisertib binds to wild-type AKT1 and mutant AKT1-E17K with K d of 1.2 nM and 8.6 nM, respectively, and suppresses pAKT(S473) in 293T cells transiently transfected with AKT1-E17K[4].
体内活性
Vevorisertib (10~120 mg/kg) exerts dose-dependent anti-tumor activity in an AKT1-E17K mutant endometrial patient-derived xenograft (PDX) model. Vevorisertib shows a plasma half-life of 4 to 5 hours and no tissue accumulation[4].
别名维沃色替, ARQ751, ARQ 751
化学信息
分子量586.73
分子式C35H38N8O
CAS No.1416775-46-6
SmilesO=C(N(C)C1CCN(C2=CC=CC(=C2)C3=NC4=C(N=C(C5=CC=CN=C5N)N4C6=CC=C(C=C6)C7(N)CCC7)C=C3)CC1)C
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4.00 mg/mL (6.82 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7044 mL8.5218 mL17.0436 mL85.2181 mL
5 mM0.3409 mL1.7044 mL3.4087 mL17.0436 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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