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Vevorisertib(ARQ 751,维沃色替)是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,对AKT1/AKT2/AKT3均有抑制作用,常用于研究具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤,显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。
Vevorisertib(ARQ 751,维沃色替)是一种口服活性、强效和选择性泛-AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,对AKT1/AKT2/AKT3均有抑制作用,常用于研究具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤,显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 567 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,870 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,930 | 现货 |
产品描述 | Vevorisertib (ARQ 751) is an orally active, potent and selective pan-AKT serine/threonine kinase inhibitor with inhibitory effects on AKT1/AKT2/AKT3 and is commonly used in the study of solid tumors with PIK3CA/AKT/PTEN mutations, showing dose-dependent antitumor activity. |
靶点活性 | Akt1:0.55 nM, Akt1:0.55 nM (IC50), Akt2:0.81 nM, Akt3:1.31 nM, Akt3:1.31 nM (IC50), Akt2:0.81 nM (IC50) |
体外活性 | Vevorisertib 与野生型 AKT1 和突变型 AKT1-E17K 结合,K d 分别为 1.2 nM 和 8.6 nM,并可以抑制瞬时转染 AKT1-E17K 的 293T 细胞中的 pAKT(S473)。 [4] |
体内活性 | Vevorisertib(10~120 mg/kg)治疗 AKT1-E17K 突变子宫内膜患者异种移植 (PDX) 模型,具有剂量依赖的抗肿瘤活性。[4] |
别名 | 维沃色替, ARQ751, ARQ 751 |
分子量 | 586.73 |
分子式 | C35H38N8O |
CAS No. | 1416775-46-6 |
Smiles | O=C(N(C)C1CCN(C2=CC=CC(=C2)C3=NC4=C(N=C(C5=CC=CN=C5N)N4C6=CC=C(C=C6)C7(N)CCC7)C=C3)CC1)C |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.00 mg/mL (6.82 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
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