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Gosogliptin

Rating icon 很棒
产品编号 T11450Cas号 869490-23-3
别名 戈格列汀, PF-734200, PF734200, PF-00734200, PF00734200

Gosogliptin(戈格列汀)是一种有效的口服活性、高度选择性和竞争性的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,提高肠促胰岛素肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平,从而增强胰岛素分泌并降低血糖水平。在动物实验中,Gosogliptin能够快速可逆地抑制血浆DPP-4活性。

Gosogliptin
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Gosogliptin

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产品编号 T11450 别名 戈格列汀, PF-734200, PF734200, PF-00734200, PF00734200Cas号 869490-23-3

Gosogliptin(戈格列汀)是一种有效的口服活性、高度选择性和竞争性的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,提高肠促胰岛素肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平,从而增强胰岛素分泌并降低血糖水平。在动物实验中,Gosogliptin能够快速可逆地抑制血浆DPP-4活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,320
现货
5 mg
¥ 3,290
现货
10 mg
¥ 4,730
现货
25 mg
¥ 7,260
现货
50 mg
¥ 9,790
现货
100 mg
¥ 13,200
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Gosogliptin is a potent, orally active, highly selective and competitive inhibitor of DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4), increasing the levels of intestinal glucagon peptide (GLP-1) and glucose-dependent proinsulinotropic polypeptide (GIP), thereby enhancing insulin secretion and lowering blood glucose levels. In animal studies, Gosogliptin rapidly, orally and reversibly inhibits plasma DPP-4 activity.
体外活性
Gosogliptin (PF-00734200) 是一种强效、口服、选择性和竞争性的 DPP-IV 抑制剂,戈索列汀口服给大鼠、狗和猴子时,可快速且可逆地抑制血浆 DPP-4 活性。[2]
体内活性
方法:Gosogliptin (PF-00734200)(口服)给完整的 SD 大鼠(5 mg/kg)、比格犬(5 mg/kg)和人类(20 mg),研究Dawley (SD) 大鼠、比格犬和人类中的代谢、药代动力学和排泄。
结果:Gosogliptin在给药后 168 小时内,在尿液、粪便和笼洗液中回收了平均 97.1% 的给药放射性。在粪便中回收的平均累积剂量为 66.0%。尿液中的平均累积排泄量为 30.8%。大约 95% 的排泄放射性恢复发生在前 48 小时内。[2]
别名戈格列汀, PF-734200, PF734200, PF-00734200, PF00734200
化学信息
分子量366.41
分子式C17H24F2N6O
CAS No.869490-23-3
SmilesC(=O)([C@@H]1C[C@@H](CN1)N2CCN(CC2)C=3N=CC=CN3)N4CC(F)(F)CC4
密度1.36 g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (218.33 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7292 mL13.6459 mL27.2918 mL136.4592 mL
5 mM0.5458 mL2.7292 mL5.4584 mL27.2918 mL
10 mM0.2729 mL1.3646 mL2.7292 mL13.6459 mL
20 mM0.1365 mL0.6823 mL1.3646 mL6.8230 mL
50 mM0.0546 mL0.2729 mL0.5458 mL2.7292 mL
100 mM0.0273 mL0.1365 mL0.2729 mL1.3646 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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