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Gosogliptin(戈格列汀)是一种有效的口服活性、高度选择性和竞争性的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,提高肠促胰岛素肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平,从而增强胰岛素分泌并降低血糖水平。在动物实验中,Gosogliptin能够快速可逆地抑制血浆DPP-4活性。
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Gosogliptin(戈格列汀)是一种有效的口服活性、高度选择性和竞争性的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,提高肠促胰岛素肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平,从而增强胰岛素分泌并降低血糖水平。在动物实验中,Gosogliptin能够快速可逆地抑制血浆DPP-4活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,200 | 现货 |
产品描述 | Gosogliptin is a potent, orally active, highly selective and competitive inhibitor of DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4), increasing the levels of intestinal glucagon peptide (GLP-1) and glucose-dependent proinsulinotropic polypeptide (GIP), thereby enhancing insulin secretion and lowering blood glucose levels. In animal studies, Gosogliptin rapidly, orally and reversibly inhibits plasma DPP-4 activity. |
体外活性 | Gosogliptin (PF-00734200) 是一种强效、口服、选择性和竞争性的 DPP-IV 抑制剂,戈索列汀口服给大鼠、狗和猴子时,可快速且可逆地抑制血浆 DPP-4 活性。[2] |
体内活性 | 方法:Gosogliptin (PF-00734200)(口服)给完整的 SD 大鼠(5 mg/kg)、比格犬(5 mg/kg)和人类(20 mg),研究Dawley (SD) 大鼠、比格犬和人类中的代谢、药代动力学和排泄。 结果:Gosogliptin在给药后 168 小时内,在尿液、粪便和笼洗液中回收了平均 97.1% 的给药放射性。在粪便中回收的平均累积剂量为 66.0%。尿液中的平均累积排泄量为 30.8%。大约 95% 的排泄放射性恢复发生在前 48 小时内。[2] |
别名 | 戈格列汀, PF-734200, PF734200, PF-00734200, PF00734200 |
分子量 | 366.41 |
分子式 | C17H24F2N6O |
CAS No. | 869490-23-3 |
Smiles | C(=O)([C@@H]1C[C@@H](CN1)N2CCN(CC2)C=3N=CC=CN3)N4CC(F)(F)CC4 |
密度 | 1.36 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (218.33 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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