V-9302 hydrochloride 抑制人细胞 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取，呈浓度依赖性，V-9302 hydrochloride的效力比 γ-L-谷氨酰-对硝基苯胺高出 100 倍[1]。药理学上阻断 ASCT2 后，V-9302 hydrochloride能减弱癌细胞的生长与增殖，提高细胞死亡率，并加剧氧化应激[1]。

V-9302 hydrochloride (75 mg/kg，每日一次，持续 21 天) 腹腔注射给 HCT-116 和 HT29 异种移植小鼠模型，能有效防止肿瘤生长[1]。
V-9302 hydrochloride (30 mg/kg，每日一次，5 天/周) 腹腔注射给SNU398 和 MHCC97H 异种移植模型，与 CB-839联合用药可引发显著的肿瘤生长抑制，而单独用药则表现出适度的抗肿瘤效果[2]。
V-9302 hydrochloride (50 mg/kg， 每日一次，持续 5 天) 腹腔注射给小鼠三阴性乳腺癌 （TNBC）原位肿瘤模型，显著降低了肿瘤生长[3]。