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Rapalink-1 是有一种具有脑渗透性的 mTOR 抑制剂,抑制氧化应激诱导的暴露于乙醇的内皮细胞的 DNA 损伤和衰老,抑制小鼠的 mTORC1-4E-BP1 通路。Rapalink-1 具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌。
Rapalink-1 是有一种具有脑渗透性的 mTOR 抑制剂,抑制氧化应激诱导的暴露于乙醇的内皮细胞的 DNA 损伤和衰老,抑制小鼠的 mTORC1-4E-BP1 通路。Rapalink-1 具有抗癌活性,可用于研究前列腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 3,990 | 5日内发货 |
产品描述 | Rapalink-1 is a brain-permeable mTOR inhibitor that inhibits oxidative stress-induced DNA damage and senescence in ethanol-exposed endothelial cells, and inhibits the mTORC1-4E-BP1 pathway in mice.Rapalink-1 is used for the study of prostate cancer due to its anticancer activity. |
体外活性 | 方法:U87MG 细胞用 RapaLink-1(0.39,0.78,1.56,3.13,6.25,12.5nM,3小时) 裂解并按指示通过蛋白质印迹分析。 结果:RapaLink-1 选择性抑制 p-RPS6S235/236型和 p-4EBP1T37/46型,剂量低至1.56 nM。mTORC2 靶向 p-AKTS473系列、p-SGK1S78系列和 p-NDRG1T346型和 p-AKTS473系列靶向 p-GSK3βS9系列仅在高剂量下受到抑制。[1] |
体内活性 | 方法:BALB/cNU/NU小鼠用RapaLink-1(0.4mg / kg或4mg / kg,腹腔注射,15分钟)腹腔注射注射250mU胰岛素或生理盐水15分钟。处死小鼠,收获骨骼肌、肝脏和大脑,按照指示通过Western blotting进行裂解和分析。 结果:RapaLink-1 能够在大脑中抑制 p-RPS6S235/236型和 p-4EBP1T37/46型的表达,呈浓度依赖式,但未抑制mTORC2底物p-AKTS473的表达。[1] |
分子量 | 1784.14 |
分子式 | C91H138N12O24 |
CAS No. | 1887095-82-0 |
Smiles | NC1=C2C(=NN(CCCCNC(CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN3C=C(COCCO[C@H]4[C@H](OC)C[C@H](C[C@@H](C)[C@]5(OC(=O)[C@]6(N(C(=O)C(=O)[C@]7(O)O[C@@](CC[C@H]7C)(C[C@H](OC)\C(\C)=C\C=C\C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(/C)=C\[C@@H](C)C(=O)C5)[H])CCCC6)[H])[H])CC4)N=N3)=O)C2=NC=N1)C=8C=C9C(=CC8)OC(N)=N9 |
密度 | 1.30 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 160 mg/mL (89.68 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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