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Telmisartan

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产品编号 T1570Cas号 144701-48-4
别名 替米沙坦, BIBR 277

Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II 1型受体拮抗剂,能够抑制其活性,IC50值为 9.2 nM。

Telmisartan

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纯度: 99.96%
产品编号 T1570 别名 替米沙坦, BIBR 277Cas号 144701-48-4

Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II 1型受体拮抗剂,能够抑制其活性,IC50值为 9.2 nM。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 263
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产品介绍

生物活性
产品描述
Telmisartan (BIBR 277) is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of telmisartan is as an Angiotensin 2 Receptor Antagonist.
靶点活性
Ang II type 1 receptor:9.2 nM
体外活性
在高碳水化合物、高脂肪喂养的小鼠中,Telmisartan使内脏脂肪的积聚减少,并使脂肪细胞大小降低,效果远大于缬沙坦,且与肝甘油三酯水平显著降低有关;Telmisartan还促进热量消耗的增加和防止饮食诱导的体重增加.
体内活性
Telmisartan是有一定效果的选择性PPARγ部分激动剂(EC50= 4.5 μM),对受体的激活效应达到完全激动剂吡格列酮和罗格列酮最高水平的25%-30%。在Hep3B细胞中,Telmisartan降低基底以及AGE诱导的RAGE蛋白表达,它还剂量依赖性地抑制AGE诱导的ROS产生,随后诱导CRP基因和蛋白的表达。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中,Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平,如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中,Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少到60%-70%。 Telmisartan而非坎地沙坦(另一ARB),剂量依赖性地下调RAGE mRNA水平。Telmisartan对3T3-L1前脂肪细胞的分化具有有效的促进作用。
细胞实验
Telmisartan is prepared as a 10 mM stock solution in DMSO. Cell proliferation is assayed using the CCK-8 cell counting kit. Briefly, 5×103 cells are seeded into each well of a 96-well plate and cultured in 100 μL of RPMI-1640 supplemented with 10% FBS. After 24 h, ARBs (telmisartan, irbesartan, losartan, and valsartan at 0, 1, 10, or 100 μM) or vehicle is added to each well, and cells are cultured for an additional 48 h. CCK-8 reagent (10 μL) is added to each well, and the plates are incubated at 37°C for 3 h. The absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader.
别名替米沙坦, BIBR 277
化学信息
分子量514.62
分子式C33H30N4O2
CAS No.144701-48-4
SmilesC(N1C=2C(N=C1CCC)=C(C)C=C(C2)C=3N(C)C=4C(N3)=CC=CC4)C5=CC=C(C=C5)C6=C(C(O)=O)C=CC=C6
密度1.16 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5.15 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9432 mL9.7159 mL19.4318 mL97.1591 mL
5 mM0.3886 mL1.9432 mL3.8864 mL19.4318 mL
10 mM0.1943 mL0.9716 mL1.9432 mL9.7159 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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