Cysmethynil is an indole-based time-dependent inhibitor of Icmt with antitumour activity and inhibitory effects on RAS membrane-binding and EGF signalling.Cysmethynil induces cell cycle arrest in G1 phase and induces cellular autophagy, and can be used for the study of solid tumours.

在含有8%血清的培养基中生长的小鼠胚胎成纤维细胞用浓度为 15，20 或30 μM的 Cysmethynil 处理。每天更换培养基和药物，并监测细胞生长6天,结果表明用 Cysmethynil 治疗会导致生长野生型细胞的剂量依赖性抑制，但 Icmt–/–细胞基本不受影响[1]。

Cysmethynil（20 mg/kg; 腹腔注射; 每周 3 次; 2 周）单独使用或与 Paclitaxel/Doxorubicin 联用可显著抑制肿瘤生长。在异种移植小鼠模型中，Cysmethynil 使宫颈癌细胞对化疗药物敏感[3]。