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SR12813

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产品编号 T6994Cas号 126411-39-0
别名 SR-12813, SR 12813, GW 485801

SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂,还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂,IC50值为 0.85 μM。

SR12813
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SR12813

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纯度: 99.43%
产品编号 T6994 别名 SR-12813, SR 12813, GW 485801Cas号 126411-39-0

SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂,还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂,IC50值为 0.85 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 195
现货
5 mg
¥ 410
现货
10 mg
¥ 623
现货
25 mg
¥ 1,176
现货
50 mg
¥ 1,767
现货
100 mg
¥ 2,653
现货
200 mg
¥ 3,983
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 464
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SR12813 (GW 485801) is a pregnane X receptor (PXR) agonist.
靶点活性
HMG-CoA reductase:850 nM
体外活性
SR12813是一种对人类和兔子的PXR活化作用非常强大且有效的化合物,其EC50值分别约为200 nM和700 nM。相比之下,SR12813对大鼠和小鼠的PXR的活化作用非常弱[1]。SR-12813能抑制携带氚的水合成胆固醇,IC50为1.2 μM,但对脂肪酸的合成无影响。SR-12813还能降低细胞内3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性,IC50为0.85 μM。对HMG-CoA还原酶活性的抑制作用迅速,半衰期为10分钟[2]。
体内活性
双磷酸酯SR12813能在包括大鼠、犬和灵长类动物在内的多种物种中降低胆固醇水平[1]。
激酶实验
Briefly, compounds are added to the cells in Me2SO (final concentration, 0.1%). After the experiment cells are lysed by the addition of 0.1 mL of 0.25% Brij 96, 0.1 M sucrose, 0.1 M KF, 50 mM KCl, 40 mM potassium dihydrophosphate, 30 mM EDTA, 5 mM dithiothreitol, pH 7.4 at room temperature. In some experiments KF is omitted to measure 'total' HMG-CoA reductase activity. HMG-CoA reductase activity in the cell lysate is further determined.
细胞实验
Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.(Only for Reference)
别名SR-12813, SR 12813, GW 485801
化学信息
分子量504.53
分子式C24H42O7P2
CAS No.126411-39-0
SmilesP(C(P(OCC)(OCC)=O)=CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1)(OCC)(OCC)=O
密度1.117g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50.5 mg/mL (100.09 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 50.5 mg/mL (100.09 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9820 mL9.9102 mL19.8204 mL99.1021 mL
5 mM0.3964 mL1.9820 mL3.9641 mL19.8204 mL
10 mM0.1982 mL0.9910 mL1.9820 mL9.9102 mL
20 mM0.0991 mL0.4955 mL0.9910 mL4.9551 mL
50 mM0.0396 mL0.1982 mL0.3964 mL1.9820 mL
100 mM0.0198 mL0.0991 mL0.1982 mL0.9910 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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