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Ezetimibe

Rating icon 很棒
产品编号 T1593Cas号 163222-33-1
别名 依泽替米贝, SCH 58235

Ezetimibe (SCH 58235) 是一种膳食胆固醇吸收抑制剂。它是一种NPC1L1抑制剂,是有效的Nrf2激活剂。

Ezetimibe

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纯度: 99.97%
产品编号 T1593 别名 依泽替米贝, SCH 58235Cas号 163222-33-1

Ezetimibe (SCH 58235) 是一种膳食胆固醇吸收抑制剂。它是一种NPC1L1抑制剂,是有效的Nrf2激活剂。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 115
现货
5 mg
¥ 196
现货
10 mg
¥ 287
现货
25 mg
¥ 436
现货
50 mg
¥ 589
现货
100 mg
¥ 828
现货
500 mg
¥ 1,980
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ezetimibe (SCH 58235) is a Dietary Cholesterol Absorption Inhibitor. The physiologic effect of ezetimibe is by means of Decreased Cholesterol Absorption.
体外活性
有效地抑制胆固醇穿过肠壁的转运,从而降低高胆固醇血症的临床前动物模型中的血浆胆固醇.Ezetimibe消除大鼠肠道的胰腺外分泌功能,同时保持胆汁流量.Ezetimibe降低胆固醇喂养的仓鼠的血浆胆固醇和肝胆固醇积累,ED(50)为0.04 mg/kg.Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积,从对照组的20.2%到西方饮食组的4.1%和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0%.Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积,在西方低脂胆固醇饮食组中为97%,在无胆固醇的小鼠中为91%.
体内活性
Ezetimibe显著降低表面受体SR-BI,Niemann-Pick C1型类似蛋白1,ATP结合盒转运子,亚族A和核受体维甲酸受体的γ,固醇调节元件结合蛋白-1和-2,肝X受体的β亚基的mRNA的表达。Ezetimibe明显降低总胆固醇,LDL胆固醇和甘油三酸酯,适度增加高密度脂蛋白胆固醇。 Ezetimibe在Caco-2细胞中,将胆固醇转运减少了31%,但不影响黄醇转运。
激酶实验
GST-p62 is prepared from Escherichia coli and 0.5 μg of the purified GST-p62 protein is used for in vitro AMPK phosphorylation assay. Phosphorylation of p62 protein by AMPK is determined by non-radioisotope method using γS-ATP. AMPK complex is immuno-purified from the HEK293 cells, to which either myc-AMPKα1 wild-type (WT) or myc-AMPKα1 kinase-dead mutant (KD, D157A) is transfected with Flag-AMPKβ1 and HA-AMPKγ1. AMPK complex is added into the reaction mixture containing 20 mM HEPES, pH7.4, 1 mM EGTA, 0.4 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 0.05 mM DTT, 0.5 μg GST-p62, 0.2 mM AMP, and 1 mM ATPγS. Reaction is carried out at 37°C for 30 min, and then terminated by adding 20 mM EDTA. To detect γS-labeled p62 protein, the reaction product is alkylated with 2.5 mM PNBM for 2 h at room temperature and analyzed the products by western blotting using anti-thiophosphate antibody[1].
细胞实验
Ezetimibe is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Huh7 human hepatocytes are cultured in high glucose DMEM containing 10% FBS, 100 units/mL penicillin and 100 μg/mL streptomycin at 37°C in a 95% air/5% CO2 atmosphere. Hepatocytes are treated with or without Ezetimibe (10 μM, 1 h) and incubated with palmitic acid (PA, 0.5 mM, 24 h)[2].
别名依泽替米贝, SCH 58235
化学信息
分子量409.43
分子式C24H21F2NO3
CAS No.163222-33-1
SmilesC(C[C@H](O)C1=CC=C(F)C=C1)[C@@H]2[C@H](N(C2=O)C3=CC=C(F)C=C3)C4=CC=C(O)C=C4
密度1.334 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (146.55 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 75 mg/mL (183.18 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4424 mL12.2121 mL24.4242 mL122.1210 mL
5 mM0.4885 mL2.4424 mL4.8848 mL24.4242 mL
10 mM0.2442 mL1.2212 mL2.4424 mL12.2121 mL
20 mM0.1221 mL0.6106 mL1.2212 mL6.1060 mL
50 mM0.0488 mL0.2442 mL0.4885 mL2.4424 mL
100 mM0.0244 mL0.1221 mL0.2442 mL1.2212 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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