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Sitagliptin phosphate

Name: Sitagliptin phosphate
Brand: TargetMol
SKU: T23358
Price: 346 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T23358Cas号 654671-78-0

别名 磷酸西他列汀, Sitagliptin (phosphate), MK-0431 phosphate, Januvia

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

Sitagliptin phosphate

很棒

纯度: 99.72%

产品编号 T23358 别名 磷酸西他列汀, Sitagliptin (phosphate), MK-0431 phosphate, JanuviaCas号 654671-78-0

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

规格	价格	库存
25 mg	¥ 346	现货
50 mg	¥ 498	现货
100 mg	¥ 728	现货
200 mg	¥ 1,060	现货
500 mg	¥ 1,670	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 786	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) is a dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) inhibitor.
靶点活性	DPP4:19 nM
体外活性	Sitagliptin 是一种针对 DPP-4 的强效抑制剂，其 IC50 为 18 nM。Sitagliptin 对 DPP-8 的抑制作用显著（IC50：48 μM），但对包括 DPP-9、DPP-II 和 aminopeptidase P 在内的其他相关肽酶未显示出影响[1]。
体内活性	在自由喂养的Han-Wistar大鼠中，通过sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的ED50值，在给药后7小时计算为2.3 mg/kg，在24小时后为30 mg/kg [1]。斯特列托唑辛诱导的1型糖尿病小鼠模型显示出提高的血浆DPP-4水平，而在摄取sitagliptin phosphate饮食的小鼠中，这一水平被显著抑制。这通过正向影响血糖调节实现，可能是通过延长胰岛移植存活期。sitagliptin phosphate在大鼠中的血浆清除率和分布体积（40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg）高于狗（9 mL/min/kg, 3 L/kg）；其半衰期在大鼠中较短，分别为2小时和在狗中为4小时[2]。
别名	磷酸西他列汀, Sitagliptin (phosphate), MK-0431 phosphate, Januvia

化学信息

分子量	505.31
分子式	C₁₆H₁₈F₆N₅O₅P
CAS No.	654671-78-0
Smiles	N[C@@H](CC(N1Cc2nnc(C(F)(F)F)n2CC1)=O)Cc(c(F)c1)cc(F)c1F.OP(O)(O)=O
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (98.95 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9790 mL	9.8949 mL	19.7898 mL	98.9492 mL
5 mM	0.3958 mL	1.9790 mL	3.9580 mL	19.7898 mL
10 mM	0.1979 mL	0.9895 mL	1.9790 mL	9.8949 mL
20 mM	0.0989 mL	0.4947 mL	0.9895 mL	4.9475 mL
50 mM	0.0396 mL	0.1979 mL	0.3958 mL	1.9790 mL

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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Sitagliptin PhosphateSitagliptin phosphateSitagliptinMK-0431 PhosphateMK0431 PhosphateMK-0431MK0431MK 0431 PhosphateMK 0431InhibitorinhibitDPP4DPPDipeptidyl PeptidaseAutophagy

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