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Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂,可抑制COX-2的活性,也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药,具有潜在的抗肿瘤活性。
Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂,可抑制COX-2的活性,也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药,具有潜在的抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50 mg | ¥ 327 | 现货 | |
100 mg | ¥ 460 | 现货 | |
500 mg | ¥ 798 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 496 | 现货 |
产品描述 | Sulindac (Sulindac sulfoxide) is a sulfinylindene derivative prodrug with potential antineoplastic activity. Converted in vivo to an active metabolite, sulindac, a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID), blocks cyclic guanosine monophosphate-phosphodiesterase (cGMP-PDE), an enzyme that inhibits the normal apoptosis signal pathway; this inhibition permits the apoptotic signal pathway to proceed unopposed, resulting in apoptotic cell death. |
体外活性 | Min/+小鼠肠组织中,Sulindac不改变PGE 2和LTB 4的水平,但减少肿瘤数量.在鼠modelof家族性腺瘤性息肉模型中,Sulindac降低小肠COX-2和前列腺素E(2),抑制肿瘤形成. |
体内活性 | 在结肠癌细胞系中,Sulindac和其代谢物硫化舒林酸和磺基舒林能抑制NF-κB途径,降低由于Sulindac介导的IKKbeta激酶活性。HT-29细胞中,Sulindac明显降低细胞生长数量。在多种上皮细胞和成纤维细胞的肿瘤细胞系中,Sulindac能够抑制细胞生长。在CRC细胞系DLD1和SW480中,Sulindac抑制 beta-catenin/TCF介导的基因转录,并降低非磷酸化的beta-catenin的水平。 |
别名 | 舒林酸, Sulindac sulfoxide, MK-231, Clinoril, Arthrocine |
分子量 | 356.41 |
分子式 | C20H17FO3S |
CAS No. | 38194-50-2 |
Smiles | C(=C/1\C=2C(C(CC(O)=O)=C1C)=CC(F)=CC2)\C3=CC=C(S(C)=O)C=C3 |
密度 | 1.2581 g/cm3 (Estimated) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 9 mg/mL (25.25 mM) DMSO: 50 mg/mL (140.29 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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