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信号通路代谢-PI3K/Akt/mTOR信号通路-信号通路P450-PI3K-mTORXL388
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XL388

产品编号 T6030Cas号 1251156-08-7

XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。

XL388
TargetMol

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XL388

纯度: 99.53%
产品编号 T6030Cas号 1251156-08-7

XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。

规格价格库存数量
1 mg¥ 378现货
2 mg¥ 548现货
5 mg¥ 913现货
10 mg¥ 1,460现货
25 mg¥ 2,970期货
50 mg¥ 4,570期货
100 mg¥ 6,490期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,070现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
XL388 is a highly effective, specifc, ATP-competitive inhibitor of mTOR ( IC50: 9.9 nM), 1000-fold selectivity than the closely related PI3K kinases.
靶点活性
mTOR:9.9 nM
体外活性
在人,猴,狗,大鼠和小鼠的评估中,XL388（5 μM）的平均血浆蛋白结合分别为86％,90％,89％,85％和84％.给人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388,表现明显和剂量依赖性抗肿瘤活性.对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100 mg/kgXL388作用4-8 小时达到.在口服4-8小时后,PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）.在小鼠中,XL388（q.d.,p.o.）对多个异种移植物模型均有抗癌活性,包括在MCF-7异种移植物模型> 100％的抗肿瘤活性.
体内活性
在体外,XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖（IC50：1.37 μM）。XL388抑制MCF-7细胞中的mTORC1磷酸化p70S6K（T389）（IC50：94 nM）。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473）（IC50：350 nM）。
激酶实验
Determination of Enzyme IC50 Values: IC50 values are determined using a 10 concentration point, non-radioactive, functional assay that employs a fluorescence-based, coupled-enzyme format, according to the manufacturer's protocol (Z'-LYTE@biochemical assay). Kinase selectivity is determined using both the Z'-LYTE@ and Adapta@ kinase assay format.
化学信息
分子量455.5
分子式C23H22FN3O4S
CAS No.1251156-08-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 22 mg/mL (48.3 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1954 mL10.9769 mL21.9539 mL109.7695 mL
5 mM0.4391 mL2.1954 mL4.3908 mL21.9539 mL
10 mM0.2195 mL1.0977 mL2.1954 mL10.9769 mL
20 mM0.1098 mL0.5488 mL1.0977 mL5.4885 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

inhibitXL388Mammalian target of RapamycinXL-388InhibitormTORXL 388
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