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Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化,IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。
Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化,IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
50 mg | ¥ 331 | 现货 | |
100 mg | ¥ 467 | 现货 | |
200 mg | ¥ 671 | 现货 | |
500 mg | ¥ 980 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 514 | 现货 |
产品描述 | Clarithromycin (A-56268) is a Macrolide Antimicrobial. The mechanism of action of clarithromycin is as a Cytochrome P450 3A4 Inhibitor, and Cytochrome P450 3A Inhibitor, and P-Glycoprotein Inhibitor. The chemical classification of clarithromycin is Macrolides. |
体外活性 | Clarithromycin 通过剂量依赖性的方式抑制单核细胞和THP-1细胞中的生产活动。Clarithromycin 调控三个具有NF-kappa B或AP-1结合序列的启动子,包括两个合成的(pAP-1-Luc和pNF-kappa B-Luc)和一个天然存在的(ELAM-Luc)。[1]Clarithromycin 以浓度相关的方式抑制由TNF-alpha在U-937和Jurkat细胞中诱导的NF-kappaB激活。Clarithromycin 抑制U-937、Jurkat、A549细胞以及PBMC中由TNF-alpha和PBMC中由SEA诱导的NF-kappaB激活。Clarithromycin 在U-937细胞中阻止NF-kappaB依赖的报告基因表达。[2]Clarithromycin 在71%的人类单核细胞中显著抑制每种细胞因子的生产,并在29%中显著增加。[3]Clarithromycin 以剂量和孵育时间依赖的方式抑制肿瘤坏死因子(TNF)-alpha诱导的IL-8基因表达。Clarithromycin 在经TNF-alpha处理的BET-1A细胞中抑制AP-1结合。Clarithromycin 主要通过AP-1结合位点抑制人类支气管上皮细胞中的IL-8基因转录。[4]Clarithromycin 抑制由H. influenzae内毒素(HIE)刺激的人类鼻上皮细胞中的IL-1 beta基因表达。Clarithromycin 抑制由IL-1 beta刺激的鼻成纤维细胞中的细胞间粘附分子-1基因表达。Clarithromycin 减少由HIE或IL-1 beta分别刺激的人类鼻上皮细胞和成纤维细胞中NF-kappa B的DNA结合活性。[5] |
别名 | 克拉霉素, A-56268 |
分子量 | 747.95 |
分子式 | C38H69NO13 |
CAS No. | 81103-11-9 |
Smiles | O([C@H]1[C@@](OC)(C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@](C)(O)[C@@H](CC)OC(=O)[C@H](C)[C@@H](O[C@H]2C[C@](OC)(C)[C@@H](O)[C@H](C)O2)[C@@H]1C)[C@H]3[C@H](O)[C@@H](N(C)C)C[C@@H](C)O3 |
密度 | 1.18 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (66.85 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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