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KB-R7943 mesylate

Rating icon 很棒
产品编号 T6144Cas号 182004-65-5

KB-R7943 mesylate 是一种广泛使用的反向 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCXrev) 抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。它通过激活JNK 通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡。

KB-R7943 mesylate

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纯度: 99.22%
产品编号 T6144Cas号 182004-65-5

KB-R7943 mesylate 是一种广泛使用的反向 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCXrev) 抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。它通过激活JNK 通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 357
现货
10 mg
¥ 627
现货
25 mg
¥ 1,276
现货
50 mg
¥ 2,297
现货
100 mg
¥ 3,446
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 447
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产品介绍

生物活性
产品描述
KB-R7943 mesylate is a widely used inhibitor of the reverse Na+/Ca2+ exchanger (NCXrev) with IC50 of 5.7±2.1 μM.
靶点活性
Na+, Ca2+ exchanger:5.7±2.1 µM
体外活性
KB-R7943抑制了NCX(rev),其IC(50)值为5.7 ± 2.1 μM,阻断了NMDAR介导的离子流,并且以IC(50) = 13.4 ± 3.6 μM抑制了NMDA诱导的胞浆Ca(2+)增加,但加速了在谷氨酸处理的神经元中的钙失调和线粒体去极化。KB-R7943以Ca(2+)-独立的方式使线粒体去极化。NMDA受体的刺激导致与ATP合成耦合或未耦合的NAD(P)H氧化,这取决于浴液中Ca(2+)的存在。KB-R7943或罗藤宁在静息条件下增加了NAD(P)H自荧光,并在添加谷氨酸后抑制了NAD(P)H的氧化。KB-R7943以IC(50) = 11.4 ± 2.4 μM抑制了培养神经元的2,4-二硝基苯酚激活的呼吸。在分离的脑线粒体中,当线粒体氧化复合物I底物时,KB-R7943抑制了呼吸、使器官去极化并抑制了Ca(2+)摄取,但在提供琥珀酸(复合物II底物)时无效。
细胞实验
Fluorescence microscopy, electrophysiological patch-clamp techniques and cellular respirometry with Seahorse XF24 analyzer were used with cultured hippocampal neurons;?membrane potential imaging, respirometry and Ca(2+) flux measurements were made in isolated rat brain mitochondria[1].
化学信息
分子量427.5
分子式C17H21N3O6S2
CAS No.182004-65-5
SmilesCS(O)(=O)=O.NC(=N)SCCc1ccc(OCc2ccc(cc2)[N+]([O-])=O)cc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (128.65 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3392 mL11.6959 mL23.3918 mL116.9591 mL
5 mM0.4678 mL2.3392 mL4.6784 mL23.3918 mL
10 mM0.2339 mL1.1696 mL2.3392 mL11.6959 mL
20 mM0.1170 mL0.5848 mL1.1696 mL5.8480 mL
50 mM0.0468 mL0.2339 mL0.4678 mL2.3392 mL
100 mM0.0234 mL0.1170 mL0.2339 mL1.1696 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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