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LG100268

Rating icon 很棒
产品编号 T19703Cas号 153559-76-3
别名 LGD1268, LGD 1268, LG268, LG-100268, ALRT 268

LG100268是一种强效、选择性和口服活性的视黄醇X受体(RXR)激动剂,以纳摩尔级别激动RXR-α、RXR-β和RXR-γ,选择性超过RAR三个数量级。LG100268能够诱导脂肪细胞中的转录激活;影响RXRs和其伴侣受体Foxl2/Dmrt1诱导比目鱼幼鱼的雄性化;抑制黑脂腺上皮细胞中角蛋白17的表达;在HER2或三阴性乳腺癌中增加PD-L1的表达。

LG100268
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LG100268

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产品编号 T19703 别名 LGD1268, LGD 1268, LG268, LG-100268, ALRT 268Cas号 153559-76-3

LG100268是一种强效、选择性和口服活性的视黄醇X受体(RXR)激动剂,以纳摩尔级别激动RXR-α、RXR-β和RXR-γ,选择性超过RAR三个数量级。LG100268能够诱导脂肪细胞中的转录激活;影响RXRs和其伴侣受体Foxl2/Dmrt1诱导比目鱼幼鱼的雄性化;抑制黑脂腺上皮细胞中角蛋白17的表达;在HER2或三阴性乳腺癌中增加PD-L1的表达。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 375
现货
5 mg
¥ 828
现货
10 mg
¥ 1,320
现货
25 mg
¥ 2,880
现货
50 mg
¥ 4,790
现货
100 mg
¥ 6,680
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 892
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
LG100268 is a potent, selective, and orally active retinoid X receptor (RXR) agonist that agonizes RXR-α, RXR-β, and RXR-γ at the nanomolar level, selectively exceeding the RAR by three orders of magnitude.LG100268 is capable of inducing transcriptional activation in adipocytes; affecting the RXRs and their chaperone receptor, Foxl2/Dmrt1, to induce flounder masculinization in juvenile flounder; inhibits keratin 17 expression in nigrostriatal epithelial cells; and increases PD-L1 expression in HER2 or triple-negative breast cancer.
体外活性
方法:LG100268(100 nM-1 μM,24 小时)处理 RAW264.7 细胞,
WB检测蛋白水平变化。
结果:LG100268可以使RAW264.7 细胞中 CSF3 下调, CXCL2 和 IL-1β mRNA 表达降低 2.5 倍。[6]
体内活性
方法: 为了预防浸润性乳腺癌,MMTV-erbB2 小鼠从 3 月龄开始长期用载体、LG100268 (10 mg/kg) 或 LG100268 (100 mg/kg) 胃管饲法治疗。对于浸润前病变研究,小鼠每日胃管饲法载体或 LG100268 (100 mg/kg) 治疗 4 个月。
结果: 长期 LG100268 治疗可显著预防浸润性乳腺肿瘤的发生。肿瘤发生的中位时间 (年龄) 从载体组的 217 天延迟到低剂量组的 357 天。在高剂量组中,20 只小鼠中只有 2 只在治疗 430 天后发生肿瘤。[5]
别名LGD1268, LGD 1268, LG268, LG-100268, ALRT 268
化学信息
分子量363.49
分子式C24H29NO2
CAS No.153559-76-3
SmilesO=C(O)C1=CN=C(C=C1)C2(C=3C=C4C(=CC3C)C(C)(C)CCC4(C)C)CC2
密度1.115 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4 mg/mL (11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7511 mL13.7555 mL27.5111 mL137.5554 mL
5 mM0.5502 mL2.7511 mL5.5022 mL27.5111 mL
10 mM0.2751 mL1.3756 mL2.7511 mL13.7555 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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