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LG100268是一种强效、选择性和口服活性的视黄醇X受体(RXR)激动剂,以纳摩尔级别激动RXR-α、RXR-β和RXR-γ,选择性超过RAR三个数量级。LG100268能够诱导脂肪细胞中的转录激活;影响RXRs和其伴侣受体Foxl2/Dmrt1诱导比目鱼幼鱼的雄性化;抑制黑脂腺上皮细胞中角蛋白17的表达;在HER2或三阴性乳腺癌中增加PD-L1的表达。
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LG100268是一种强效、选择性和口服活性的视黄醇X受体(RXR)激动剂,以纳摩尔级别激动RXR-α、RXR-β和RXR-γ,选择性超过RAR三个数量级。LG100268能够诱导脂肪细胞中的转录激活;影响RXRs和其伴侣受体Foxl2/Dmrt1诱导比目鱼幼鱼的雄性化;抑制黑脂腺上皮细胞中角蛋白17的表达;在HER2或三阴性乳腺癌中增加PD-L1的表达。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 375 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,680 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 892 | 现货 |
产品描述 | LG100268 is a potent, selective, and orally active retinoid X receptor (RXR) agonist that agonizes RXR-α, RXR-β, and RXR-γ at the nanomolar level, selectively exceeding the RAR by three orders of magnitude.LG100268 is capable of inducing transcriptional activation in adipocytes; affecting the RXRs and their chaperone receptor, Foxl2/Dmrt1, to induce flounder masculinization in juvenile flounder; inhibits keratin 17 expression in nigrostriatal epithelial cells; and increases PD-L1 expression in HER2 or triple-negative breast cancer. |
体外活性 | 方法:LG100268(100 nM-1 μM,24 小时)处理 RAW264.7 细胞, WB检测蛋白水平变化。 结果:LG100268可以使RAW264.7 细胞中 CSF3 下调, CXCL2 和 IL-1β mRNA 表达降低 2.5 倍。[6] |
体内活性 | 方法: 为了预防浸润性乳腺癌,MMTV-erbB2 小鼠从 3 月龄开始长期用载体、LG100268 (10 mg/kg) 或 LG100268 (100 mg/kg) 胃管饲法治疗。对于浸润前病变研究,小鼠每日胃管饲法载体或 LG100268 (100 mg/kg) 治疗 4 个月。 结果: 长期 LG100268 治疗可显著预防浸润性乳腺肿瘤的发生。肿瘤发生的中位时间 (年龄) 从载体组的 217 天延迟到低剂量组的 357 天。在高剂量组中,20 只小鼠中只有 2 只在治疗 430 天后发生肿瘤。[5] |
别名 | LGD1268, LGD 1268, LG268, LG-100268, ALRT 268 |
分子量 | 363.49 |
分子式 | C24H29NO2 |
CAS No. | 153559-76-3 |
Smiles | O=C(O)C1=CN=C(C=C1)C2(C=3C=C4C(=CC3C)C(C)(C)CCC4(C)C)CC2 |
密度 | 1.115 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4 mg/mL (11 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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