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Felodipine (CGH-869) 是一种长效的 1, 4-二氢吡啶钙通道抑制剂,可跨越血脑屏障,可诱导自噬,具有抗高血压活性。它通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。
Felodipine (CGH-869) 是一种长效的 1, 4-二氢吡啶钙通道抑制剂,可跨越血脑屏障,可诱导自噬,具有抗高血压活性。它通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 152 | 现货 | |
5 mg | ¥ 337 | 现货 | |
10 mg | ¥ 543 | 现货 | |
25 mg | ¥ 987 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,860 | 现货 | |
500 mg | ¥ 6,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 589 | 现货 |
产品描述 | Felodipine (CGH-869) is a longlasting 1, 4-dihydropyridine calcium channel repressor. |
靶点活性 | Ca2+ channel, L-type:0.15 nM |
体外活性 | Felodipine通过阻断NF-κB激活作用于主动脉壁,并能降低巨噬细胞中的血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1和血管细胞黏附分子-1,从而明显降低收缩压调节血管炎症反应.Felodipine口服处理肾脏消融5/6的大鼠,显著降低了平均血压. |
体内活性 | 在初级人类VSMC和肺成纤维细胞中,Felodipine显著诱导IL-6(ED50:5.8 nM)和IL-8(ED50:5.3 nM)转录和分泌,但这两种IL基因的表达不受普萘洛尔或呋喃苯胺酸影响。在豚鼠回肠纵平滑肌中, Felodipine阻断毒蕈碱受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩(IC50:1.45 nM)。 在大鼠内皮细胞中,0.1 μM Felodipine能提高NOx的产生, Ca2+依赖性NOS和eNOS蛋白的活性。10 μM Felodipine通过PDGF-BB刺激的Elk-1激活和降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位,从而抑制人SMC增殖。 Felodipine 对Cav3.2 T型Ca2+通道有一定抑制(IC50:6.8 μM)。KCl收缩的猪冠状动脉节段可被Felodipine明显放松(IC50:0.15 nM),通过阻断Ca2+通道,效果比硝苯地平强50倍,(IC50 :~8 nM),比维拉帕强430倍(IC50:~65 nM)。 |
别名 | 非洛地平, CGH-869 |
分子量 | 384.25 |
分子式 | C18H19Cl2NO4 |
CAS No. | 72509-76-3 |
Smiles | COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C1c1cccc(Cl)c1Cl)C(=O)OC |
密度 | 1.277 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (130.12 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 38.4 mg/mL (100 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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