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Felodipine

Rating icon 很棒
产品编号 T0145Cas号 72509-76-3
别名 非洛地平, CGH-869

Felodipine (CGH-869) 是一种长效的 1, 4-二氢吡啶钙通道抑制剂,可跨越血脑屏障,可诱导自噬,具有抗高血压活性。它通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。

Felodipine

Felodipine

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纯度: 99.91%
产品编号 T0145 别名 非洛地平, CGH-869Cas号 72509-76-3

Felodipine (CGH-869) 是一种长效的 1, 4-二氢吡啶钙通道抑制剂,可跨越血脑屏障,可诱导自噬,具有抗高血压活性。它通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 152
现货
5 mg
¥ 337
现货
10 mg
¥ 543
现货
25 mg
¥ 987
现货
50 mg
¥ 1,880
现货
100 mg
¥ 2,590
现货
200 mg
¥ 3,860
现货
500 mg
¥ 6,190
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 589
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Felodipine (CGH-869) is a longlasting 1, 4-dihydropyridine calcium channel repressor.
靶点活性
Ca2+ channel, L-type:0.15 nM
体外活性
Felodipine通过阻断NF-κB激活作用于主动脉壁,并能降低巨噬细胞中的血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1和血管细胞黏附分子-1,从而明显降低收缩压调节血管炎症反应.Felodipine口服处理肾脏消融5/6的大鼠,显著降低了平均血压.
体内活性
在初级人类VSMC和肺成纤维细胞中,Felodipine显著诱导IL-6(ED50:5.8 nM)和IL-8(ED50:5.3 nM)转录和分泌,但这两种IL基因的表达不受普萘洛尔或呋喃苯胺酸影响。在豚鼠回肠纵平滑肌中, Felodipine阻断毒蕈碱受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩(IC50:1.45 nM)。 在大鼠内皮细胞中,0.1 μM Felodipine能提高NOx的产生, Ca2+依赖性NOS和eNOS蛋白的活性。10 μM Felodipine通过PDGF-BB刺激的Elk-1激活和降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位,从而抑制人SMC增殖。 Felodipine 对Cav3.2 T型Ca2+通道有一定抑制(IC50:6.8 μM)。KCl收缩的猪冠状动脉节段可被Felodipine明显放松(IC50:0.15 nM),通过阻断Ca2+通道,效果比硝苯地平强50倍,(IC50 :~8 nM),比维拉帕强430倍(IC50:~65 nM)。
别名非洛地平, CGH-869
化学信息
分子量384.25
分子式C18H19Cl2NO4
CAS No.72509-76-3
SmilesCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C1c1cccc(Cl)c1Cl)C(=O)OC
密度1.277 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (130.12 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 38.4 mg/mL (99.93 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6025 mL13.0124 mL26.0247 mL130.1236 mL
5 mM0.5205 mL2.6025 mL5.2049 mL26.0247 mL
10 mM0.2602 mL1.3012 mL2.6025 mL13.0124 mL
20 mM0.1301 mL0.6506 mL1.3012 mL6.5062 mL
50 mM0.0520 mL0.2602 mL0.5205 mL2.6025 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0260 mL0.1301 mL0.2602 mL1.3012 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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