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Laduviglusib trihydrochloride

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产品编号 T22657Cas号 1782235-14-6
别名 CT99021 trihydrochloride, CHIR 99021 trihydrochloride (252917-06-9 free base), CHIR 99021 trihydrochloride

Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。

Laduviglusib trihydrochloride
其他形式的 “Laduviglusib trihydrochloride”:

Laduviglusib trihydrochloride

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产品编号 T22657 别名 CT99021 trihydrochloride, CHIR 99021 trihydrochloride (252917-06-9 free base), CHIR 99021 trihydrochlorideCas号 1782235-14-6

Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。

规格价格库存数量
1 mg¥ 372现货
2 mg¥ 538现货
5 mg¥ 781现货
10 mg¥ 1,280现货
25 mg¥ 2,390现货
50 mg¥ 3,690现货
100 mg¥ 5,320现货
500 mg¥ 10,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 937现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) is a selective glycogen synthase kinase 3 (GSK-3) inhibitor with IC50s of 10 nM and 6.7 nM for GSK-3α and GSK-3β. Laduviglusib trihydrochloride inhibits human GSK-3β with a Ki of 9.8 nM. Laduviglusib trihydrochloride is an activator of Wnt/β-catenin signaling. Laduviglusib trihydrochloride induces autophagy.
靶点活性
GSK-3β:6.7 nM, CDC2:8800 nM, GSK-3α:10 nM
体外活性
Laduviglusib trihydrochloride（10 μM）在不同浓度下对ES-D3细胞的活性产生影响，当浓度为2.5 μM时，细胞存活率降低24.7%，5 μM时降低56.3%，7.5 μM时降低61.9%，并且当浓度达到69.2%时，IC50为4.9 μM[2]。Laduviglusib trihydrochloride对ERK2、CDC2以及其他蛋白激酶展现出超过500倍的选择性。在体外激酶实验中，Laduviglusib trihydrochloride特异性抑制GSK3β和GSK3α，其IC50分别为5nM和10nM[4]。
体内活性
通过口服Laduviglusib trihydrochloride（16 mg/kg 和 48 mg/kg），可迅速降低ZDF大鼠的血浆葡萄糖水平，最大降幅近150 mg/dl[1]。Laduviglusib trihydrochloride能增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新能力。Laduviglusib trihydrochloride（2 mg/kg）能在14.5 Gy腹部辐射后改善存活率。Laduviglusib trihydrochloride抑制隐窝凋亡和p-H2AX+细胞的积累，并促进隐窝再生及绒毛高度的增加。Laduviglusib trihydrochloride阻断凋亡，提高Lgr5+细胞的存活率，并防止Olfm4、Lgr5和CD44[5]的减少。
别名CT99021 trihydrochloride, CHIR 99021 trihydrochloride (252917-06-9 free base), CHIR 99021 trihydrochloride
化学信息
分子量573.71
分子式C22H20Cl5N8
CAS No.1782235-14-6
SmilesCl.Cl.Cl.Cc1cnc([nH]1)-c1cnc(NCCNc2ccc(cn2)C#N)nc1-c1ccc(Cl)cc1Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 17.1 mg/mL (29.8 mM), Sonication and heating are recommended.
DMSO: 28.8 mg/mL (50.1 mM)
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7430 mL8.7152 mL17.4304 mL87.1520 mL
5 mM0.3486 mL1.7430 mL3.4861 mL17.4304 mL
10 mM0.1743 mL0.8715 mL1.7430 mL8.7152 mL
20 mM0.0872 mL0.4358 mL0.8715 mL4.3576 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0349 mL0.1743 mL0.3486 mL1.7430 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

βcateninWnt/β-cateninWnt/betacateninWnt/b-cateninWntLaduviglusib TrihydrochlorideLaduviglusibGSK3CT-99021 TrihydrochlorideCT99021 TrihydrochlorideCT-99021CT99021CT 99021 TrihydrochlorideCT 99021CHIR-99021 TrihydrochlorideCHIR99021 TrihydrochlorideCHIR-99021CHIR99021CHIR 99021 TrihydrochlorideCHIR 99021beta-cateninbetacateninbcatenin252917-06-9 free base252917-06-9

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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