Glibenclamide

产品编号 T1634Cas号 10238-21-8

别名 格列本脲|||Glyburide

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

产品编号 T1634别名 格列本脲, GlyburideCas号 10238-21-8

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生物活性

产品描述	Glibenclamide (Glyburide) is an antidiabetic sulfonylurea derivative with actions similar to those of chlorpropamide.
体外活性	25 mg/kg,i.v. Glyburide在处理后1小时增加Na离子排泄350％,而不影响K离子排泄、肾小球滤过率、平均动脉压或心脏速率.Glyburide在盐水负荷的清醒大鼠中剂量依赖性地增加尿钠排泄,而尿钾排泄几乎没有变化.
体内活性	Glyburide在胰岛素分泌细胞中,增加清道夫受体B类I型的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,其效力类似于其抑制ABCA1的效力（IC50约275-300 mM）。论预先存在的松弛程度如何,格列本脲还可逆转现有的吡拉地尔松弛。0.03 mM Glyburide在胰岛素分泌细胞中,阻断ATP调制的钾通道。Glyburide引起BRL34915和diazoxide的IC50值浓度依赖性增加,消除对硫酸米诺地尔的松弛反应。10-500 nM Glyburide剂量依赖性抑制钾通道开放剂弛豫时间。
别名	格列本脲, Glyburide

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 99 mg/mL (200.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO