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Glibenclamide
很棒产品编号 T1634Cas号 10238-21-8
别名 格列本脲, Glyburide
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。
Glibenclamide
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产品编号 T1634 别名 格列本脲, GlyburideCas号 10238-21-8
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 333 | 现货 | |
| 1 g | ¥ 418 | 现货 | |
| 5 g | ¥ 493 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 418 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Glibenclamide (Glyburide) is an antidiabetic sulfonylurea derivative with actions similar to those of chlorpropamide. |
| 体外活性 | 25 mg/kg,i.v. Glyburide在处理后1小时增加Na离子排泄350％,而不影响K离子排泄、肾小球滤过率、平均动脉压或心脏速率.Glyburide在盐水负荷的清醒大鼠中剂量依赖性地增加尿钠排泄,而尿钾排泄几乎没有变化. |
| 体内活性 | Glyburide在胰岛素分泌细胞中,增加清道夫受体B类I型的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,其效力类似于其抑制ABCA1的效力（IC50约275-300 mM）。论预先存在的松弛程度如何,格列本脲还可逆转现有的吡拉地尔松弛。0.03 mM Glyburide在胰岛素分泌细胞中,阻断ATP调制的钾通道。Glyburide引起BRL34915和diazoxide的IC50值浓度依赖性增加,消除对硫酸米诺地尔的松弛反应。10-500 nM Glyburide剂量依赖性抑制钾通道开放剂弛豫时间。 |
| 别名 | 格列本脲, Glyburide |
| 分子量 | 494 |
| 分子式 | C23H28ClN3O5S |
| CAS No. | 10238-21-8 |
| Smiles | C(NCCC1=CC=C(S(NC(NC2CCCCC2)=O)(=O)=O)C=C1)(=O)C3=C(OC)C=CC(Cl)=C3 |
| 密度 | 1.36 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 99 mg/mL (200.4 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
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剂量转换
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关键词
transmembraneSUR1regulatorPotassiumChannelPotassium ChannelP-gp (P-glycoprotein)P-gpPgpP-glycoproteinobesityMultidrug resistance protein 1MitochondrialMetabolismMitochondrial MetabolismmitochondrialMDR1KcsAInhibitorinhibitGlibenclamidefibrosisdiabetesCystic fibrosis transmembrane conductance regulatorcysticconductanceCluster of differentiation 243CFTRCD243bioenergeticsBile salt export pumpAutophagyATP-sensitiveadipocytesABCB1
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