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Fasudil hydrochloride

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产品编号 T3060Cas号 105628-07-7
别名 盐酸法舒地尔, HA-1077 hydrochloride, Fasudil HCl, Fasudil (HA-1077) HCl, AT-877 hydrochloride

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

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纯度: 100%
产品编号 T3060 别名 盐酸法舒地尔, HA-1077 hydrochloride, Fasudil HCl, Fasudil (HA-1077) HCl, AT-877 hydrochlorideCas号 105628-07-7

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

规格价格库存数量
50 mg
¥ 248
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100 mg
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200 mg
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500 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
Fasudil hydrochloride (HA-1077) is a potent inhibitor of ROCK1, PKA, PKC, and MLCK with Ki of 0.33 μM, 1.0 μM, 9.3 μM and 55 μM, respectively.
靶点活性
MLCK:55 μM(ki), PKA:1.0 μM(ki), PKC:9.3 μM(ki), ROCK1:0.33 μM(ki)
体外活性
静脉注射0.01,0.03,0.1 和 0.3 mg/kg Fasudil剂量依赖性地降低MBP,提高HR,VBF,CBF,RBF和FBF.总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量.通过冠状动脉内注射给实验狗30 μg Fasudil导致CBF增加约50%.口服Fasudil(剂量为100 mg/kg/天)显著降低用PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠中EAE的发病率和平均最大临床评分.Fasudil抑制小鼠脾细胞对抗原的增殖反应.Fasudil处理显示心血管疾病的保护作用,并减少JNK的激活和减少AIF在缺血性损伤下的线粒体核移位.
体内活性
Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体,且抑制细胞迁移。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil抑制对KCl,血清苯丙氨酸和前列腺素F2a的收缩反应。Fasudil抑制肝星状细胞的扩散,应力纤维的形成和α-SMA的表达,且抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。Fasudil抑制LPA诱导的ERK1/2,JNK 和 p38 MAPK磷酸化。Fasudil还通过抑制5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩来发挥血管舒张作用。
激酶实验
Cyclic AMP-dependent protein kinase activity is assayed in a reaction mixture containing, in a final volume of 0.2 mL, 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM magnesium acetate, 2 mM EGTA, 1 μM cyclic AMP or absence of cyclic AMP, 3.3 to 20 μM [r-32P] ATP (4×105 c.p.m.), 0.5 μg of the enzyme, 100 μg of histone H2B and compound. The mixture is incubated at 30°C for 5 min. The reaction is terminated by adding 1mL of ice-cold 20% trichloroacetic acid after adding 500 μg of bovine serum albumin as a carrier protein. The sample is centrifuged at 3000 r.p.m. for 15min, the pellet is resuspended in ice-cold 10% trichloro-acetic acid solution and the centrifugation-resuspension cycle is repeated three times. The final pellet is dissolved in 1 mL of 1 N NaOH and radioactivity is measured with a liquid scintillation counter.
别名盐酸法舒地尔, HA-1077 hydrochloride, Fasudil HCl, Fasudil (HA-1077) HCl, AT-877 hydrochloride
化学信息
分子量327.83
分子式C14H18ClN3O2S
CAS No.105628-07-7
SmilesC1CNCCN(C1)S(=O)(=O)c1cccc2c1ccnc2.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 32.8 mg/mL (100.05 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 60 mg/mL (183.02 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0504 mL15.2518 mL30.5036 mL152.5181 mL
5 mM0.6101 mL3.0504 mL6.1007 mL30.5036 mL
10 mM0.3050 mL1.5252 mL3.0504 mL15.2518 mL
20 mM0.1525 mL0.7626 mL1.5252 mL7.6259 mL
50 mM0.0610 mL0.3050 mL0.6101 mL3.0504 mL
100 mM0.0305 mL0.1525 mL0.3050 mL1.5252 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
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