PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research.

方法：肿瘤细胞 MCF-7、HT-29 和 PC-3 用 PX-478 在常氧或缺氧条件下处理 16 h，然后在常氧条件下再生长 56 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。
结果：与常氧条件相比，PX-478 在缺氧条件下对细胞生长产生了较小但显著更大的抑制。MCF-7 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 25.1/20.0 µM，比为 1.25。HT-29 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 29.5/23.9 µM，比为 1.20，PC-3 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 16.2/11.1 µM，比为1.45。[1]
方法：人前列腺癌细胞 PC3 和 DU 145 用 PX-478 (10-40 µM) 在常氧条件下处理 20 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果：在常氧条件下，PX-478 对 PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 µM (ΔHIF:0.56±0.08)，而对 DU 145 细胞抑制 HIF1α 的 IC50 为 40-50 µM (△HIF:0.47±0.08)。[2]

方法：为研究体内对代谢的活性，将 PX-478 (5 mg/kg) 灌胃给药给高脂肪饮食 (HFD) 的 C57BL/6 小鼠，每两天一次，持续七周。
结果：PX-478 治疗有效抑制了 HFD 诱导的脂肪组织中 HIF1α 的激活。在脂肪细胞中抑制 HIF1α 可显著改善代谢。[3]
方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 PX-478 (75-100 mg/kg) 腹腔注射携带肿瘤 OvCar-3、SHP-77、MCF-7 或 PC-3 的 scid 小鼠，每天一次，持续五天。
结果：PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物显示出抗肿瘤活性。[4]

PX-478 is prepared as a 10 mM stock in distilled water and used immediately[1]. To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1].