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SB 239063 (SB239063) 是一种选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50值为 44 nM,具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
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SB 239063 (SB239063) 是一种选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50值为 44 nM,具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 371 | 现货 | |
2 mg | ¥ 528 | 现货 | |
5 mg | ¥ 851 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,410 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,190 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,890 | 现货 |
产品描述 | SB 239063 (SB239063) is a potent and selective p38 MAPKα/β inhibitor with IC50 of 44 nM, showing no activity against the γ- and δ-kinase isoforms. |
靶点活性 | p38β:44 nM, p38α:44 nM |
体外活性 | SB 239063 强效抑制 LPS 刺激的人类外周血单核细胞中 IL-1 和 TNF-α 的生成,其 IC50 分别为 120 和 350 nM。[1] 在缺氧-葡萄糖剥夺的海马切片培养中,SB239063 显著降低促炎细胞因子 IL-1beta 的水平,导致缺氧-葡萄糖剥夺后的细胞死亡,并显著减少微胶质细胞的激活。[2] 在人类角膜内皮细胞中,SB 239063 抑制 TGF-β(2) 和 FGF-2 诱导的细胞迁移。[4] |
体内活性 | 在豚鼠和小鼠中,SB 239063(10 mg/kg,口服)能减少抗原诱导的气道嗜酸性粒细胞增多症。[1] 在接触空气及臭氧的C57/BL6和MKP-1(-/-)小鼠中,SB239063抑制支气管收缩。[3] |
别名 | SB239063 |
分子量 | 368.4 |
分子式 | C20H21FN4O2 |
CAS No. | 193551-21-2 |
Smiles | COc1nccc(n1)-c1c(ncn1[C@H]1CC[C@H](O)CC1)-c1ccc(F)cc1 |
密度 | 1.35g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 3.7 mg/mL (10 mM), Heating is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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