EIPA (L593754) is a TRPP3 channel inhibitor (IC50=10.5 μM) and an inhibitor of Na+/H+ exchange (NHE). EIPA inhibits megacytosis, promotes autophagy, and can be used in inflammation and tumor studies.

TRPP3 channel:10.5 μM

方法：十种细胞用 EIPA (50 µM) 预处理 1.5 h，通过 Dextran uptake assay 检测 Dextran index。
结果：永生但未转化的 hTERT-HME1 乳腺上皮细胞和 MCF10A 细胞在完全培养基中不表现出巨胞饮作用，但是通过营养剥夺刺激葡聚糖摄取。尽管发现 PIK3CB 是生长因子刺激的巨胞饮作用所必需的，但 PIK3CA 中的致癌突变足以诱导小鼠胚胎成纤维细胞 MEFs 和未转化的 MCF10A 细胞中的组成型巨胞饮作用。[1]
方法：MKN28 细胞用 EIPA (5-100 µM) 处理 48 h，通过细胞数检测细胞增殖。
结果：细胞暴露于 EIPA 以剂量和时间依赖的方式抑制 MKN28 细胞的增殖。[2]

方法：为检测体内活性，将 EIPA (10 mg/kg) 腹腔注射给携带 4T1 异种移植物的 BALB/c 小鼠，1 h 后向肿瘤内注射 70 kD FITC-Ficoll。Ficoll 注射后 1 h 后处死小鼠，切除肿瘤并在 OCT 中冷冻。
结果：在 BALB/c 小鼠的原位同基因 4T1 肿瘤中观察到 EIPA 敏感的 70 kD FITC-Ficoll 摄取，表明 AMPK 激活或其他信号足以触发体内大融合体的形成。[1]

The effect of EIPA alone (without alanine or proline) is also examined in both control (DMEM cultured cells) and amino acid-starved cells. The cells are incubated for 6 h in DMEM containing 5% FBS and either 0 or 0.3 mM EIPA (labeled QNN and QNE, respectively), HBSS containing either 0 or 0.3 mM EIPA (labeled HNN and HNE, respectively), HBSS with 1.0 mM alanine (labeled HAN) or 0.5 mM proline (labeled HPN), HBSS with 1.0 mM alanine and 0.3 mM EIPA (labeled HAE), and HBSS with 0.5 mM proline and 0.3 mM EIPA (labeled HPE) [2].