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H-89 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 A 抑制剂(IC50:48 nM),是一种候选的心脏保护剂,可诱导大鼠的空间学习障碍,可用于研究心肌梗死。
H-89 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 A 抑制剂(IC50:48 nM),是一种候选的心脏保护剂,可诱导大鼠的空间学习障碍,可用于研究心肌梗死。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 197 | 现货 | |
5 mg | ¥ 365 | 现货 | |
10 mg | ¥ 497 | 现货 | |
25 mg | ¥ 858 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,260 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,860 | 现货 | |
500 mg | ¥ 4,620 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 150 | 现货 |
产品描述 | H-89 is a selective and potent protein kinase A inhibitor (IC50: 48 nM), a candidate cardioprotectant, induces spatial learning impairment in rats, and can be used to study myocardial infarction. |
靶点活性 | protein kinase A:48 nM |
体外活性 | 用H-89(30 μM)预处理PC12D细胞可显著抑制细胞裂解物中cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性,但不影响其他蛋白磷酸化活性[1];在大鼠的皮肤EDL纤维中,H-89(10μM)仅轻微抑制了对去极化的力反应; H-89(1-2 μM) 显着减慢了大鼠皮肤EDL纤维中的再激发率,这很可能是因为它有害地影响了 T 系统电位;H-89(10-100 μM ) 还抑制了 SR 对 Ca2+ 的净吸收。[2] |
体内活性 | 方法:在小鼠输注戊烯四唑 (PTZ)前30分钟使用H-8(0.05,0.1,0.2 mg/100g,腹膜内注射),研究H-89对在PTZ处理的小鼠中,Bucladesine引发的癫痫活动的影响。 结果:H-89(0.2mg / 100g)显着增加了PTZ处理动物的癫痫发作潜伏期和阈值;H-89(0.05,0.2 mg/100g)阻止了 Bucladesine 的致癫痫活性,显着增加了癫痫潜伏期和癫痫发作阈值。[3] |
别名 | Protein kinase inhibitor H-89 |
分子量 | 446.36 |
分子式 | C20H20BrN3O2S |
CAS No. | 127243-85-0 |
Smiles | O=S(=O)(NCCNCC=CC1=CC=C(Br)C=C1)C2=CC=CC=3C=NC=CC32 |
密度 | 1.436 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (134.42 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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