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YM-201636

Rating icon 很棒
产品编号 T6110Cas号 371942-69-7

YM201636 是是一种特异性 PIKfyve 抑制剂,IC50值为 33 nM,对 p110α的IC50为 3.3 μM。它还可抑制逆转录病毒复制。

YM-201636
TargetMol

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YM-201636

Rating icon 很棒
纯度: 98.3%
产品编号 T6110Cas号 371942-69-7

YM201636 是是一种特异性 PIKfyve 抑制剂,IC50值为 33 nM,对 p110α的IC50为 3.3 μM。它还可抑制逆转录病毒复制。

规格价格库存数量
2 mg¥ 438现货
5 mg¥ 823现货
10 mg¥ 1,380现货
25 mg¥ 2,650现货
50 mg¥ 3,970现货
100 mg¥ 5,670现货
200 mg¥ 7,680现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 892现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
YM201636 (IC50=33 nM), a specific PIKfyve inhibitor, is less effective to p110α and insensitive to Fabl, which is yeast orthologue.
靶点活性
PIKfyve:33 nM
体内活性
在血清饥饿处理的NIH3T3细胞中, YM201636(0.8 μM)明显降低PtdIns(3,5)P2产量,降低达 80%。在3T3L1脂肪细胞中,YM-201636(IC50=54 nM)抑制2-脱氧葡萄糖吸收, 按160 nM剂量处理时,则能够完全抑制2-脱氧葡萄糖吸收。在MDCK细胞中,YM201636细胞间隙连接蛋白Claudin-1和Claudin-2的连续再循环,导致细胞内累积,也延迟上皮屏障的形成。
激酶实验
Following 3T3L1 adipocyte serum-starvation and insulin stimulation, cell lysates containing protease inhibitors are clarified and then subjected to immunoprecipitation with anti-PIKfyve antibodies. Washed beads are mixed with 100 μM PtdIns and preincubated for 15 min with YM-201636 (100 nM) or vehicle in the assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 1 mM EGTA and 10 mM MgCl2). The kinase assay (50 μL final volume) is carried out for 15 min at 37 °C with 15 μM ATP and [γ-32P]ATP (30 μCi). Lipids are extracted, spotted on TLC glass plates (250 μm), resolved by a chloroform/methanol/water/ammonia solvent system and detected by autoradiography[2].
细胞实验
YM-201636 is dissolved in DMSO and diluted with DMEM and added to cells at a final concentration of 800 nM. Cells are treated with YM-201636 or a DMSO control for 2 h. For TER measurements cells are plated at confluency on Transwell permeable polyester filters (0.4 μM pore size) with surface area of 0.33 cm2. Media is changed ever 2-3 days and cells are grown for 7 days prior to TER measurements[4].
化学信息
分子量467.48
分子式C25H21N7O3
CAS No.371942-69-7
SmilesCl.Nc1ccc(cn1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1nc(N2CCOCC2)c2oc3ncccc3c2n1
密度1.446
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 13.33 mg/mL (28.52 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1391 mL10.6956 mL21.3913 mL106.9564 mL
5 mM0.4278 mL2.1391 mL4.2783 mL21.3913 mL
10 mM0.2139 mL1.0696 mL2.1391 mL10.6956 mL
20 mM0.1070 mL0.5348 mL1.0696 mL5.3478 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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