Resatorvid (TAK-242) is a selective inhibitor of Toll-like receptor 4 (TLR4). Resatorvid binds directly to Cys747 and prevents TLR4 from binding to TIRAP, thereby blocking downstream signaling. Resatorvid has antitumor activity, anti-inflammatory activity, and neuroprotective effects.

TNF R:1.9 nM , IL-6:1.3 nM , NO:1.8 nM

方法：乳腺癌细胞系 MCF7、SKBR3、MDA-MB-231 和 BT-474 用 Resatorvid (10-150 µM) 处理 48 h，使用 MTT Assay 检测细胞活力。
结果：Resatorvid 剂量依赖性抑制乳腺癌细胞系的活力。[1]
方法：巨噬细胞 RAW264.7 用 Resatorvid (1-100 nM) 和 LPS (5 ng/mL)、IFN-γ_x005f_x0002_(1 U/mL) 处理 4 h，使用 RT-qPCR 检测基因表达水平。
结果：Resatorvid 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达。[2]

方法：为检测对癌症合并抑郁症 (BCCD) 的作用，将 Resatorvid (3 mg/kg) 腹腔注射给 BCCD 模型的 BALB/c 小鼠，每天一次，持续三周。
结果：Resatorvid 在体内减轻 BCCD 小鼠的症状。Resatorvid 灭活炎症因子与体内 TLR4/NF-κB/NLRP3 信号通路。[3]
方法：为研究对颞下颌关节骨性关节炎 (TMJOA) 的作用，将 Resatorvid (10 mg/kg) 腹腔注射给 CFA 诱导的 C57BL/6 小鼠 TMJOA 模型，每周两次，持续四周。
结果：Resatorvid 的预防性治疗通过 TLR4/MyD88/NF-κB/NLRP3 抑制软骨细胞焦下垂和变性，以及 ROS 诱导的巨噬细胞炎症，从而减轻 TMJOA 病理。[4]

Cell Line: RAW264.7 cells. Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM. Incubation Time: 4 hours [1]

Animal Model: 30 ApoE knockout and 30 wild-type mice on a C57BL/6 background (female, 10 weeks old). Dosage: 0.3?mg/kg. Administration: i.p.; twice a week; for 4 weeks [3]