Amiodarone hydrochloride (Amiodarone HCl) is an antianginal and class III antiarrhythmic drug. It increases the duration of ventricular and atrial muscle action by inhibiting POTASSIUM CHANNELS and VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS. There is a resulting decrease in heart rate and in vascular resistance.

K+-ATP channel:19.1 μM

Amiodarone（AM）通过5'-脱碘作用（5'DI）抑制从甲状腺素（T4）到三碘甲状腺原氨酸（T3）的细胞内转化,而不影响从T4到逆转T3（rT3）的细胞内转化.1.25-25 mg/kg Amiodarone在房室结和麻醉犬中,导致窦率的减少,房室结的有效和功能不应期的延长,以及频率依赖的传导延迟.每天50 mg/kg,i.p. 3-4周 Amiodarone在兔的心室肌细胞中,导致iK和ito的电流密度显著降低,而不会影响ICA和IK1密度.

Amiodarone深入渗透到膜的脂质基质中,并在洗出时非常缓慢地从心脏组织释放。Amiodarone对快速钠通道以及慢钙通道具有抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性抗心律失常作用,并调节甲状腺功能和磷脂代谢。44-88 μM Amiodarone抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位,并且这种Vmax抑制就像I类抗心律失常药物以频率或使用依赖性方式增强。50-88 μM Amiodarone在心室肌和Purkinje纤维中,可以抑制去极化诱导自发动作电位（异常自动性）。