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Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM),具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM),可以阻断自噬。
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Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM),具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM),可以阻断自噬。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 282 | 现货 | |
2 mg | ¥ 416 | 现货 | |
5 mg | ¥ 687 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,850 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,760 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 817 | 现货 |
产品描述 | Wortmannin (SL-2052) is a PI3K inhibitor (IC50=3 nM) that is covalent and irreversible. Wortmannin is also an inhibitor of PlK1 and PlK3 (IC50=5.8/48 nM) that blocks autophagy. |
靶点活性 | DNA-PK:16 nM, ATM:150 nM, PI3K:3 nM |
体外活性 | 方法:人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Wortmannin (50-500 nM) 处理 24 h,使用 Trypan blue exclusion assay 检测细胞死亡。 结果:Wortmannin 以浓度依赖性方式诱导 MCF-7 细胞死亡,IC50 为 400 nM。[1] 方法:人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Wortmannin (6.25-50 nM) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:Wortmannin 浓度依赖性引起 p-Akt 和 NF-κB p65 表达的降低。[2] |
体内活性 | 方法:为确定胰岛素途径的激活和大脑扩大是否是致命癫痫发作的原因,将 Wortmannin (1.5 mg/kg) 口服给药给 Pcmt1-/- 小鼠,每天一次,持续二十二天。 结果:Wortmannin 使 Pcmt1-/- 小鼠的平均大脑大小降至对照组的 6% 以内,并使 Pcmt1-/- 小鼠的寿命几乎翻了一番,原始种群的存活率为 60%。[3] 方法:为研究抗肿瘤活性,将 Wortmannin (0.25-1 mg/kg) 静脉注射给携带人乳腺癌肿瘤 MDA-MB-231 的 SCID 小鼠,每周三次,持续三周。 结果:Wortmannin 显著抑制肿瘤转移与血管生成。[4] |
别名 | 渥曼青霉素, SL-2052, KY-12420 |
分子量 | 428.43 |
分子式 | C23H24O8 |
CAS No. | 19545-26-7 |
Smiles | COCC1OC(=O)c2coc3c2C1(C)C1=C(C2CCC(=O)C2(C)CC1OC(C)=O)C3=O |
密度 | 1.39 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 2.1 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended. DMSO: 21.4 mg/mL (50 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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