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Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM),具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。
Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM),具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 418 | 现货 | |
10 mg | ¥ 672 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,148 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,541 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,542 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,567 | 现货 |
产品描述 | Rosuvastatin (ZD4522) is an inhibitor of HMG-CoA reductase (HMGCR) (IC50=11 nM), selective and competitive. Rosuvastatin has hypolipidemic and antiatherosclerotic effects. |
靶点活性 | HMG-CoA:11 nM |
体外活性 | 方法:小胶质细胞培养物 subDIV 用 Rosuvastatin (1 µM) 和 LPS (20 ng/mL) 处理 24 h,通过 Bürker chamber 检测细胞数。 结果:在 24 h 的治疗期后,Rosuvastatin 显著抑制了未受挑战和 LPS 挑战的培养物中的细胞增殖,分别抑制了 47.8% 和 68.9%。[1] 方法:Nthy-ori 3-1 和 B-CPAP 细胞用 Rosuvastatin (12.5-200 µM) 处理 48-72 h,通过 TUNEL assay 检测细胞凋亡。 结果:Rosuvastatin 处理后,Nthy ori 3-1 和 B-CPAP 细胞中的凋亡细胞数量均增加。12.5 µM 浓度的 Rosuvastatin 处理导致 48 h 后 Nthy ori 3-1 和 B-CPAP 细胞的 Apoptotic Index 增加。[2] |
体内活性 | 方法:为研究抗动脉粥样硬化作用,将 Rosuvastatin (5 mg/kg) 和 candesartan (2.5 mg/kg) 灌胃给药给链脲佐菌素诱导的糖尿病 Apoe-/- 小鼠,每天一次,持续 20 周。 结果:在没有降脂作用的情况下,Rosuvastatin 减轻了糖尿病小鼠的斑块面积。Rosuvastatin 的抗动脉粥样硬化作用与 candesartan 相当。双重治疗也有类似的有益效果,尽管它并不优于单一治疗。[3] |
别名 | 瑞舒伐他汀, 罗伐他汀, ZD 4522 |
分子量 | 481.54 |
分子式 | C22H28FN3O6S |
CAS No. | 287714-41-4 |
Smiles | CC(C)c1nc(nc(-c2ccc(F)cc2)c1\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)N(C)S(C)(=O)=O |
密度 | 1.368 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 199.4 mM DMSO: 50 mg/mL (103.83 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
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