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Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运,增加细胞表面CFTR 的数量,改善 Phe508del CFTR 蛋白加工和运输。
Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运,增加细胞表面CFTR 的数量,改善 Phe508del CFTR 蛋白加工和运输。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 828 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,430 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,750 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,680 | 现货 |
产品描述 | Elexacaftor (VX-445) is a cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) corrector. It promotes the processing and trafficking of CFTR, increases the amount of CFTR on the cell surface, and improves the processing and trafficking of Phe508del CFTR protein. |
体外活性 | Elexacaftor(VX-445)具有治疗囊性纤维化的潜力,并且是下一代囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)矫正剂,旨在恢复Phe508del CFTR蛋白功能。VX-445-Tezacaftor-VX-770在Phe508del CFTR蛋白加工、运输和氯离子传输方面的改善程度,超过任何两种药物的双重组合[2]。 |
体内活性 | 方法:具有 Phe508del–Phe508del 基因型的患者接受了为期 4 周的 tezacaftor 和 ivacaftor 磨合,并被随机分配接受 Elexacaftor (VX-445) (每天口服 200 mg)加 tezacaftor(每天 100 mg)和 ivacaftor(每天 150 mg)或匹配的安慰剂加 tezacaftor 和 ivacaftor 治疗 4 周。 结果:用 Elexacaftor (VX-445) -tezacaftor-ivacaftor 治疗显着增加了预测 FEV 的百分比1,在Phe508del-MF基因型患者中最多增加13.8个百分点,在已经接受tezacaftor-ivacaftor治疗的Phe508del-Phe508del基因型患者中增加多达11.0个百分点[2] |
别名 | VX-445 |
分子量 | 597.65 |
分子式 | C26H34F3N7O4S |
CAS No. | 2216712-66-0 |
Smiles | C(NS(=O)(=O)C1=CN(C)N=C1C)(=O)C2=C(N=C(C=C2)N3N=C(OCC(C(F)(F)F)(C)C)C=C3)N4C[C@@H](C)CC4(C)C |
密度 | 1.38 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (209.15 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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