Amsacrine (AMSA) (mAMSA) an antineoplastic agent which can intercalate into the DNA of tumor cells. Amsacrine also expresses topoisomerase inhibitor activity, specifically inhibiting topoisomerase II.

Amsacrine 以浓度依赖的方式抑制HEK 293细胞和非洲爪蟾卵母细胞中的HERG电流，其IC50值分别为209.4 nm和2.0 μM。Amsacrine 使得激活（Δ7.6 mV）和失活（Δ7.6 mV）的电压依赖性发生负向移动。Amsacrine 对HERG电流的阻断不随频率而改变[1]。在体外研究中，不同浓度的m-AMSA作用于正常人淋巴细胞，导致染色体畸变水平从8%增加至100%，SCEs的增加从最低浓度（0.005 μg/mL）时的1.5倍至最高浓度（0.25 μg/mL）的12倍[3]。Amsacrine 诱导的U937细胞凋亡特征为caspase-9和caspase-3的激活、细胞内Ca2+浓度增加、线粒体去极化以及MCL1的下调。Amsacrine 通过减少MCL1的稳定性来诱导其下调。此外，Amsacrine 处理的U937细胞表现出AKT降解和Ca2+介导的ERK失活[4]。

在不同剂量的amsacrine（0.5-12 mg/kg)处理的动物中，9 和 12 mg/kg剂量后显著增加了多染性红细胞微核频率。此外，本研究首次证实了amsacrine在体内有高比例的染色体断裂诱导性和低比例的非整倍体诱导性，而nocodazole则表现出高比例的非整倍体诱导性和低比例的染色体断裂诱导性[2]。