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ALK-IN-1

Rating icon 很棒
产品编号 T3059Cas号 1197958-12-5
别名 Brigatinib-analog, AP26113-analog, AP26113

ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。

ALK-IN-1

ALK-IN-1

Rating icon 很棒
纯度: 100%
产品编号 T3059 别名 Brigatinib-analog, AP26113-analog, AP26113Cas号 1197958-12-5

ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 187现货
2 mg¥ 259现货
5 mg¥ 413现货
10 mg¥ 662现货
25 mg¥ 987现货
50 mg¥ 1,490现货
100 mg¥ 2,480现货
200 mg¥ 3,660现货
500 mg¥ 5,860现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
ALK-IN-1 (AP26113) is a potent ALK inhibitor with IC50 of 0.62 nM in a cell-free assay, demonstrated ability overcome Crizotinib resistance mediated by a L1196M mutation. Phase 2.
靶点活性
ALK:0.62 nM
体外活性
在HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型中,AP26113(25 mg/kg),能够抑制肿瘤细胞生长.在Karpas-299移植瘤小鼠模型中,AP26113(<50 mg/kg)抑制p-ALK.在Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型中,AP26113(<50 mg/kg)抑制肿瘤生长.
体内活性
在SU-DHL-1(GI50=9 nM), H3122 (GI50=4 nM)和 Ba/F3-EML4-ALK v1(1 gI50=3 nM)细胞系中,抑制生长细胞生长。在表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系中(IC50=62 nM),AP26113作用于抑制EGFR 磷酸化,抑制细胞生长。
细胞实验
Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay. (Only for Reference)
别名Brigatinib-analog, AP26113-analog, AP26113
化学信息
分子量529.01
分子式C26H34ClN6O2P
CAS No.1197958-12-5
SmilesN(C1=C(P(C)(C)=O)C=CC=C1)C2=NC(NC3=C(OC)C=C(C=C3)N4CCC(N(C)C)CC4)=NC=C2Cl
密度1.29 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 98 mg/mL (185.3 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 30 mg/mL (56.71 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8903 mL9.4516 mL18.9032 mL94.5162 mL
5 mM0.3781 mL1.8903 mL3.7806 mL18.9032 mL
10 mM0.1890 mL0.9452 mL1.8903 mL9.4516 mL
20 mM0.0945 mL0.4726 mL0.9452 mL4.7258 mL
50 mM0.0378 mL0.1890 mL0.3781 mL1.8903 mL
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0189 mL0.0945 mL0.1890 mL0.9452 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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