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WZ8040

Name: WZ8040
Brand: TargetMol
SKU: T6734
Price: 397 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6734Cas号 1214265-57-2

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

WZ8040

很棒

纯度: 97.42%

产品编号 T6734Cas号 1214265-57-2

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 397	现货
5 mg	¥ 978	现货
10 mg	¥ 1,560	现货
25 mg	¥ 2,570	现货
50 mg	¥ 3,860	现货
100 mg	¥ 5,520	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,070	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	WZ8040 is a novel mutant-selective irreversible EGFRT790M inhibitor, does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
靶点活性	Calu3 (ErbB2 amp):915 nM , H3255 (EGFR L858R):66 nM, H1975 (EGFR L858R/T790M):9 nM, HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp):>3.3 μM, H1781 (ErbB2 Ins G776V, C):744 nM , PC9 (EGFR Del E746_A750):6 nM, PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M):8 nM, H1819 (ErbB2 amp):738 nM , HCC827 (EGFR Del E746_A750):1 nM
体外活性	WZ8040对EGFR T790M的抑制效力比对野生型EGFR的抑制效力高出30至100倍，而且比基于喹唑啉的EGFR抑制剂（如CL-387785和HKI-272）对野生型EGFR的抑制效力低至100倍。WZ8040治疗显著抑制了HCC827（EGFR Del E746_A750）、PC9（EGFR Del E746_A750）、H3255（EGFR L858R）、H1975（EGFR L858R/T790M）和PC9 GR（EGFR Del E746_A750/T790M）的生长，其IC50分别为1 nM、6 nM、66 nM、9 nM和8 nM。WZ8040对HCC827 GR（EGFR E746_A750/MET amp）、H1819（ERBB2 amp）、Calu-3（ERBB2 amp）、H1781（ERBB2 Ins G776V, C）和HN11（EGFR & ERBB2 WT）的生长抑制作用较弱，其IC50分别为>3.3 μM、738 nM、915 nM、744 nM和1.82 μM。在对A549（KRAS突变）或H3122（EML4-ALK）细胞的毒性测试中，WZ8040在10 μM的浓度下未见毒性。[1]
细胞实验	Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.(Only for Reference)

化学信息

分子量	481.01
分子式	C₂₄H₂₅ClN₆OS
CAS No.	1214265-57-2
Smiles	CN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2ncc(Cl)c(Sc3cccc(NC(=O)C=C)c3)n2)cc1
密度	1.37 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 3 mg/mL (6.23 mM)

DMSO: 89 mg/mL (185 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0790 mL	10.3948 mL	20.7896 mL	103.9479 mL
5 mM	0.4158 mL	2.0790 mL	4.1579 mL	20.7896 mL

	1mg	5mg	10mg	50mg
10 mM	0.2079 mL	1.0395 mL	2.0790 mL	10.3948 mL
20 mM	0.1039 mL	0.5197 mL	1.0395 mL	5.1974 mL
50 mM	0.0416 mL	0.2079 mL	0.4158 mL	2.0790 mL
100 mM	0.0208 mL	0.1039 mL	0.2079 mL	1.0395 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

HER1mutatedInhibitorphosphorylationEGFRWZ 8040NSCLCEpidermal growth factor receptorinhibitWZ8040WZ-8040ErbB-1

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