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AG-1478

AG-1478
AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
产品编号 T2047Cas号 153436-53-4
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AG-1478

产品编号 T2047别名 AG1478, NSC 693255, Tyrphostin AG-1478Cas号 153436-53-4
AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
规格价格库存数量
5 mg¥ 415现货
10 mg¥ 581现货
25 mg¥ 1,197现货
50 mg¥ 1,996现货
100 mg¥ 2,898现货
200 mg¥ 3,767现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 457现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AG-1478 (NSC-693255) (Tyrphostin AG-1478) is a selective EGFR inhibitor.
靶点活性
EGFR:3 nM
体外活性
0.4 mg AG-1478与单剂量25 μCi 90Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193联用,与单独药物相比,具有显著增强的效力.AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化,并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长.甚至亚治疗剂量的AG-1478也显著增强细胞毒性药物的效力,AG-1478和替莫唑胺联用对人类神经胶质瘤异种移植物显示出协同的抗肿瘤活性.
体内活性
0.25 μM AG-1478在VSMC 中,消除Ang II,Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化,但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞有丝分裂,IC50分别为0.07 μM和0.2 μM。AAG1478能够抑制ABC结合盒(ABC)转运蛋白(如ABCB1和ABCG2)的功能,对ABCG2有更显著的影响。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞相比(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM),AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87 mg细胞,IC50为8.7 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比,AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自磷酸化。
细胞实验
Cells are exposed to different concentrations of AG-1478 for 72 hours in 96-well plates. The effects of AG-1478 on cell growth are examined using an Alamar Blue assay. A 20-μL aliquot of Alamar Blue is added to each well, and its absorbance is determined using a Spectromax Scanning Micro plate Reader. The effects of AG-1478 are expressed as percentage of growth inhibition using untreated cells as the control (0% inhibition). Cellular DNA synthesis is determined using a [3H]thymidine incorporation assay. (Only for Reference)
别名AG1478, NSC 693255, Tyrphostin AG-1478
化学信息
分子量315.75
分子式C16H14ClN3O2
CAS No.153436-53-4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 11 mg/mL (34.8 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 4.23 mg/mL (13.4 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1671 mL15.8353 mL31.6706 mL158.3531 mL
5 mM0.6334 mL3.1671 mL6.3341 mL31.6706 mL
10 mM0.3167 mL1.5835 mL3.1671 mL15.8353 mL
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1584 mL0.7918 mL1.5835 mL7.9177 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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