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Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM。
Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 293 | 现货 | |
5 mg | ¥ 463 | 现货 | |
10 mg | ¥ 747 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,630 | 现货 | |
500 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
1 g | ¥ 10,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 659 | 现货 |
产品描述 | Tucatinib (ONT-380) is a potent and selective HER2 inhibitor (IC50: 8 nM). |
靶点活性 | ErbB2:8 nM |
体外活性 | Irbinitinib选择性结合并抑制ErbB-2的磷酸化,可能阻止ErbB-2信号传导途径的激活,导致表达ErbB-2的肿瘤细胞生长抑制及死亡。 |
体内活性 | 在体内,Tucatinib显著抑制了多种HER2依赖性肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长[2]。它在包括乳腺(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢(SKOV-3)以及胃癌(N87)模型在内的众多小鼠肿瘤模型中显示出卓越的活性。在BT-474模型中,Tucatinib展现了显著的剂量相关的肿瘤生长抑制效果(TGI;在50 mg/kg/d时为50%,在100 mg/kg/d时为96%),伴随多例部分缓解(基线尺寸减少>50%)[1]。 |
别名 | ONT-380, Irbinitinib, ARRY-380 |
分子量 | 480.52 |
分子式 | C26H24N8O2 |
CAS No. | 937263-43-9 |
Smiles | Cc1cc(Nc2ncnc3ccc(NC4=NC(C)(C)CO4)cc23)ccc1Oc1ccn2ncnc2c1 |
密度 | 1.41 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (93.65 mM) Ethanol: 15 mg/mL (31.22 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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