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E-4031

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产品编号 T7198Cas号 113559-13-0
别名 (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇

E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

E-4031
TargetMol

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E-4031

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纯度: 99.31%
产品编号 T7198 别名 (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇Cas号 113559-13-0

E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

规格价格库存数量
1 mg¥ 262现货
2 mg¥ 369现货
5 mg¥ 545现货
10 mg¥ 971现货
25 mg¥ 1,920现货
50 mg¥ 2,950现货
100 mg¥ 4,350现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
E-4031 is a methanesulfonanilide class III antiarrhythmic agent that prolongs cardiac action potential duration by blocking ERG K+ channels (IC50 = 29 nM)
靶点活性
ERG K+ channel (human):29 nM
体内活性
在基线条件下，LQT1兔在左室（LV）顶端和右室（RV）中部的APD较LMC兔更长。红霉素和E-4031在所有位置都延长了LQT1和LMC兔的APD。然而，红霉素引起的基于基线的APD延长百分比（%APD）在LQT1的LV基底侧和RV中部位置更为明显（100 μM, LQT1, +40.6 ± 9.7% 对比 LMC, +24.1 ± 10.0%, p<0.05），而E-4031引起的%APD延长在LQT1的LV基底侧（0.01 μM, LQT1, +29.6 ± 10.6% 对比 LMC, +19.1 ± 3.8%, p<0.05）和LV基底隔膜位置更为显著。此外，红霉素在LQT1中显著增加了空间APD分散，并且仅在LQT1的LV基底隔膜和RV中部位置增加了三角化。类似地，E-4031仅在LQT1的LV顶端和基底隔膜位置增加了三角化。
动物实验
Hearts of adult female transgenic LQT1 and wild type littermate control (LMC) rabbits were Langendorff-perfused with increasing concentrations of HERG/IKr-blockers E-4031 (0.001-0.1 μM, n=9/7) and APD, APD dispersion, and triangulation were analyzed[1].
别名(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇
化学信息
分子量474.44
分子式C21H29Cl2N3O3S
CAS No.113559-13-0
SmilesCl.Cl.Cc1cccc(CCN2CCC(CC2)C(=O)c2ccc(NS(C)(=O)=O)cc2)n1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 50 mg/mL (105.39 mM)
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1077 mL10.5387 mL21.0775 mL105.3874 mL
5 mM0.4215 mL2.1077 mL4.2155 mL21.0775 mL
10 mM0.2108 mL1.0539 mL2.1077 mL10.5387 mL
20 mM0.1054 mL0.5269 mL1.0539 mL5.2694 mL
50 mM0.0422 mL0.2108 mL0.4215 mL2.1077 mL
100 mM0.0211 mL0.1054 mL0.2108 mL1.0539 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PotassiumChannelPotassium ChannelKcsAInhibitorinhibithERGE-4031E4031E 4031anti-arrhythmic

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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