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Olmutinib (BI1482694) 是一种新型表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。
Olmutinib (BI1482694) 是一种新型表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
2 mg | ¥ 355 | 现货 | |
5 mg | ¥ 578 | 现货 | |
10 mg | ¥ 980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,160 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,250 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 638 | 现货 |
产品描述 | Olmutinib (BI1482694) is a Novel Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor |
体外活性 | Olmutinib以3 μM的浓度显著逆转了由ABCG2介导的药物抗性,但对ABCB1和ABCC1没有影响,这是通过抑制ABCG2过表达细胞中的药物外排功能实现的。此外,使用逆转浓度的olmutinib既不影响ABCG2蛋白的表达水平,也不影响其定位。olmutinib的积累/外排研究结果显示,olmutinib通过减少药物外排来逆转ABCG2介导的多药耐药性(MDR),从而增加了细胞内药物积累。我们还通过ATP酶活性测定得到了一致的结果,即olmutinib可使ABCG2的ATP酶活性最多增加3.5倍。此外,通过对接模拟确认了olmutinib和ABCG2之间的分子相互作用。olmutinib不仅直接与ABCG2相互作用,还作为输送蛋白的竞争性抑制剂。 |
别名 | HM61713, BI1482694 |
分子量 | 486.59 |
分子式 | C26H26N6O2S |
CAS No. | 1802181-20-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (113.03 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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