Laprituximab emtansine (IMGN-289), an immunotoxin targeting HER1, is an EGFR antibody-drug conjugate (ADC) composed of J2898A antibody, DM1 (anti-microtubule agent), and the SMCC thioether linker, utilized in cancer research [1] [2] [3].

Laprituximab emtansine 在针对HNSCC细胞系展现了显著的抗克隆形成与抗增殖效应，其IC50值介于0.003 nM至1.74 nM之间[3]。此外，Laprituximab emtansine也对NSCLC细胞系和携带EGFR突变的HCC827细胞系表现出细胞毒性[2]。在针对来自人类、恒河猴和猕猴的PBMCs的Cell Viability Assay[3]中，当浓度约为0-1 μg/mL、孵化时间为3天时，Laprituximab emtansine有效抑制了由rCD154引起的PBMCs增殖，相应的IC50值为0.02、0.03及0.01 μg/mL。

Laprituximab emtansine (1-5 mg/kg，静脉注射) 在 EGFR 阳性 SCCHN 异种移植模型中引起肿瘤体积显著减少 [4]。