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Oritinib

Rating icon 很棒
产品编号 T60076Cas号 2035089-28-0
别名 SH-1028

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

Oritinib

Oritinib

Rating icon 很棒
纯度: 98.4%
产品编号 T60076 别名 SH-1028Cas号 2035089-28-0

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,360现货
5 mg¥ 3,230现货
10 mg¥ 4,630现货
25 mg¥ 7,380现货
50 mg¥ 9,950现货
100 mg¥ 13,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,830现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Oritinib (SH-1028) is an inhibitor of EGFR with IC50s of 18, 0.7, 4, 0.1, 1.4 and 0.89 nM for EGFR (wt), EGFR (L858R), EGFR (L861Q), EGFR (L858R/T790M), EGFR (d746-750), EGFR (d746-750/T790M), respectively. Oritinib can be used in studies about the treatment of non-small cell lung cancer.
体外活性
Oritinib (0.001、0.01、0.1、1 及 10 μM) 针对 EGFR 突变的 NCI-H1975、H3255 以及 PC-9 细胞显示出选择性抑制作用,其 IC50 分别为 3.932、9.39 和 7.63 nM。Oritinib (0.1 μM) 能持续抑制 PC-9 和 NCI-H1975 细胞中 EGFR 的磷酸化[1]。
体内活性
在携带NCI-H1975和A431异种移植模型的雌性小鼠中,Oritinib(口服,2.5、5、15 mg/kg)显著抑制肿瘤细胞的增殖,且不引起TKI相关的体重减轻。在NCI-H1975肿瘤携带小鼠中,Oritinib(口服,2.5、5、15 mg/kg)展现出良好的生物利用度(Tmax = 1.5-2小时)和从血浆至组织的广泛分布。第1天时,血浆中的AUC0-t值分别为118、300和931 ng×h/mL;而第14天时,分别为272、308和993 ng×h/mL。
别名SH-1028
化学信息
分子量539.67
分子式C31H37N7O2
CAS No.2035089-28-0
SmilesCOc1cc(N(C)CCN(C)C)c(NC(=O)C=C)cc1Nc1nccc(n1)-c1c2CCCCn2c2ccccc12
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (222.36 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8530 mL9.2649 mL18.5298 mL92.6492 mL
5 mM0.3706 mL1.8530 mL3.7060 mL18.5298 mL
10 mM0.1853 mL0.9265 mL1.8530 mL9.2649 mL
20 mM0.0926 mL0.4632 mL0.9265 mL4.6325 mL
50 mM0.0371 mL0.1853 mL0.3706 mL1.8530 mL
100 mM0.0185 mL0.0926 mL0.1853 mL0.9265 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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