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Oritinib

Rating icon 很棒
产品编号 T60076Cas号 2035089-28-0
别名 SH-1028

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

Oritinib

Oritinib

Rating icon 很棒
纯度: 98.4%
产品编号 T60076 别名 SH-1028Cas号 2035089-28-0

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,360
现货
5 mg
¥ 3,230
现货
10 mg
¥ 4,630
现货
25 mg
¥ 7,380
现货
50 mg
¥ 9,950
现货
100 mg
¥ 13,300
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Oritinib (SH-1028) is an inhibitor of EGFR with IC50s of 18, 0.7, 4, 0.1, 1.4 and 0.89 nM for EGFR (wt), EGFR (L858R), EGFR (L861Q), EGFR (L858R/T790M), EGFR (d746-750), EGFR (d746-750/T790M), respectively. Oritinib can be used in studies about the treatment of non-small cell lung cancer.
体外活性
Oritinib (0.001、0.01、0.1、1 及 10 μM) 针对 EGFR 突变的 NCI-H1975、H3255 以及 PC-9 细胞显示出选择性抑制作用,其 IC50 分别为 3.932、9.39 和 7.63 nM。Oritinib (0.1 μM) 能持续抑制 PC-9 和 NCI-H1975 细胞中 EGFR 的磷酸化[1]。
体内活性
在携带NCI-H1975和A431异种移植模型的雌性小鼠中,Oritinib(口服,2.5、5、15 mg/kg)显著抑制肿瘤细胞的增殖,且不引起TKI相关的体重减轻。在NCI-H1975肿瘤携带小鼠中,Oritinib(口服,2.5、5、15 mg/kg)展现出良好的生物利用度(Tmax = 1.5-2小时)和从血浆至组织的广泛分布。第1天时,血浆中的AUC0-t值分别为118、300和931 ng×h/mL;而第14天时,分别为272、308和993 ng×h/mL。
别名SH-1028
化学信息
分子量539.67
分子式C31H37N7O2
CAS No.2035089-28-0
SmilesCOc1cc(N(C)CCN(C)C)c(NC(=O)C=C)cc1Nc1nccc(n1)-c1c2CCCCn2c2ccccc12
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (222.36 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8530 mL9.2649 mL18.5298 mL92.6492 mL
5 mM0.3706 mL1.8530 mL3.7060 mL18.5298 mL
10 mM0.1853 mL0.9265 mL1.8530 mL9.2649 mL
20 mM0.0926 mL0.4632 mL0.9265 mL4.6325 mL
50 mM0.0371 mL0.1853 mL0.3706 mL1.8530 mL
100 mM0.0185 mL0.0926 mL0.1853 mL0.9265 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

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4个月前
5.0
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