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Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。
Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,830 | 现货 |
产品描述 | Oritinib (SH-1028) is an inhibitor of EGFR with IC50s of 18, 0.7, 4, 0.1, 1.4 and 0.89 nM for EGFR (wt), EGFR (L858R), EGFR (L861Q), EGFR (L858R/T790M), EGFR (d746-750), EGFR (d746-750/T790M), respectively. Oritinib can be used in studies about the treatment of non-small cell lung cancer. |
体外活性 | Oritinib (0.001、0.01、0.1、1 及 10 μM) 针对 EGFR 突变的 NCI-H1975、H3255 以及 PC-9 细胞显示出选择性抑制作用,其 IC50 分别为 3.932、9.39 和 7.63 nM。Oritinib (0.1 μM) 能持续抑制 PC-9 和 NCI-H1975 细胞中 EGFR 的磷酸化[1]。 |
体内活性 | 在携带NCI-H1975和A431异种移植模型的雌性小鼠中,Oritinib(口服,2.5、5、15 mg/kg)显著抑制肿瘤细胞的增殖,且不引起TKI相关的体重减轻。在NCI-H1975肿瘤携带小鼠中,Oritinib(口服,2.5、5、15 mg/kg)展现出良好的生物利用度(Tmax = 1.5-2小时)和从血浆至组织的广泛分布。第1天时,血浆中的AUC0-t值分别为118、300和931 ng×h/mL;而第14天时,分别为272、308和993 ng×h/mL。 |
别名 | SH-1028 |
分子量 | 539.67 |
分子式 | C31H37N7O2 |
CAS No. | 2035089-28-0 |
Smiles | COc1cc(N(C)CCN(C)C)c(NC(=O)C=C)cc1Nc1nccc(n1)-c1c2CCCCn2c2ccccc12 |
密度 | 1.22 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (222.36 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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