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Varlitinib
很棒产品编号 T6719Cas号 845272-21-1
别名 ASLAN001, ARRY-334543
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
Varlitinib
很棒 纯度: 99.7%
产品编号 T6719 别名 ASLAN001, ARRY-334543Cas号 845272-21-1
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 198 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 555 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 910 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,510 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,450 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 570 | 现货 |
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Neratinib
客户已引用
来那替尼, HKI-272
T2325698387-09-6
Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59/92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。
- ¥ 282
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客户已引用 Afatinib Dimaleate 客户已引用
双马来酸盐阿法替尼, 马来酸阿法替尼, BIBW2992, BIBW 2992MA2, Afatinib (BIBW2992) Dimaleate, Afatinib
T1773850140-73-7
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
- ¥ 176
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客户已引用 Tucatinib 客户已引用
ONT-380, Irbinitinib, ARRY-380
T2364937263-43-9
Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂，IC50为8 nM。
- ¥ 293
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客户已引用 AG-1478 客户已引用
Tyrphostin AG-1478, NSC 693255, AG1478
T2047153436-53-4
AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
- ¥ 415
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客户已引用 VU 0240551
VU0240551-2-D4, N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide
TQ0139893990-34-6
VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂，IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。
- ¥ 332
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Tannic acid 客户已引用
单宁酸, Gallotannic acid
T08011401-55-4
Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12/CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。
- ¥ 328
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客户已引用 Cisapride
西沙必利, 西沙比利, R 51619, Pridesia, Prepulsid, Kinestase, Kaudalit, (±)-Cisaprid
T129181098-60-4
Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂，还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体，促进肠道蠕动，增加胃排空并减少食管反流。
- ¥ 279
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(S)-Afatinib 客户已引用
阿法替尼, BIBW2992, (S)-阿法替尼
T2303439081-18-2
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。
- ¥ 143
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客户已引用 Pyrotinib dimaleate
SHR-1258 dimaleate
T125941397922-61-0In house
Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。
- ¥ 1498
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Mollugin
大叶茜草素, Rubimaillin
T367355481-88-4
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。
- ¥ 289
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Terodiline
特罗地林
T6053615793-40-5In house
Terodiline 是一种具有抗胆碱能和钙拮抗特性的仲胺，可阻断 hERG 电流（IC50：375 nM）。Terodiline 具有心脏毒性，可用于研究逼尿肌不稳定引起的疾病。
- ¥ 1980
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NP10679
T734472914889-88-4In house
NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。
- ¥ 1980
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Varlitinib (ASLAN001) is a potent, reversible, small molecule pan-EGFR inhibitor with IC50s of 7, 2, 4 nM for HER1, HER2 and HER4, respectively. |
| 靶点活性 | ERB1:7 nM, ErbB2:2 nM |
| 体外活性 | 在使用过度表达EGFR (A431)或ErbB-2 (BT474)的肿瘤细胞进行的细胞基础测验中，Varlitinib (ARRY-334543) 强效抑制底物磷酸化。Varlitinib被证明对EGFR/ErbB-2具有高度选择性，并且在针对104种激酶的筛选面板中没有显示出任何显著活性[2]。 |
| 体内活性 | Varlitinib治疗通过每天两次的100mg/kg剂量显著抑制肿瘤生长，并观察到完全的肿瘤退化。经过五天的Varlitinib治疗，HER1-3、RAS/RAF/MEK/MAPK、p70S6K、S6核糖体、4EBP1、Cdk-2、Cdc-2以及视网膜母细胞瘤的磷酸化显著被抑制。Varlitinib治疗显著降低survivin的水平，并伴随着Caspase 3裂解产物的增加[1]。在小鼠异种移植模型中，Varlitinib（ARRY-334543）经口服每天两次，连续21天的治疗，在给药剂量为25、50、100mg/kg时显示出与剂量相关的显著A431源肿瘤生长抑制效果[2]。 |
| 别名 | ASLAN001, ARRY-334543 |
| 分子量 | 466.94 |
| 分子式 | C22H19ClN6O2S |
| CAS No. | 845272-21-1 |
| Smiles | C[C@@H]1COC(Nc2ccc3ncnc(Nc4ccc(OCc5nccs5)c(Cl)c4)c3c2)=N1 |
| 密度 | 1.51 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 31.5 mg/mL (67.5 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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Related Tags: buy Varlitinib | purchase Varlitinib | Varlitinib cost | order Varlitinib | Varlitinib chemical structure | Varlitinib in vivo | Varlitinib in vitro | Varlitinib formula | Varlitinib molecular weight
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