Varlitinib

产品编号 T6719Cas号 845272-21-1

别名 ASLAN001|||ARRY-334543

Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。

产品编号 T6719别名 ASLAN001, ARRY-334543Cas号 845272-21-1

Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。

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生物活性

产品描述	Varlitinib (ASLAN001) is a potent, reversible, small molecule pan-EGFR inhibitor with IC50s of 7, 2, 4 nM for HER1, HER2 and HER4, respectively.
靶点活性	ERB1:7 nM, ErbB2:2 nM
体外活性	在使用过度表达EGFR (A431)或ErbB-2 (BT474)的肿瘤细胞进行的细胞基础测验中，Varlitinib (ARRY-334543) 强效抑制底物磷酸化。Varlitinib被证明对EGFR/ErbB-2具有高度选择性，并且在针对104种激酶的筛选面板中没有显示出任何显著活性[2]。
体内活性	Varlitinib治疗通过每天两次的100mg/kg剂量显著抑制肿瘤生长，并观察到完全的肿瘤退化。经过五天的Varlitinib治疗，HER1-3、RAS/RAF/MEK/MAPK、p70S6K、S6核糖体、4EBP1、Cdk-2、Cdc-2以及视网膜母细胞瘤的磷酸化显著被抑制。Varlitinib治疗显著降低survivin的水平，并伴随着Caspase 3裂解产物的增加[1]。在小鼠异种移植模型中，Varlitinib（ARRY-334543）经口服每天两次，连续21天的治疗，在给药剂量为25、50、100mg/kg时显示出与剂量相关的显著A431源肿瘤生长抑制效果[2]。
别名	ASLAN001, ARRY-334543

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 31.5 mg/mL (67.5 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO