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OK2为CCN2/EGFR交互作用的特异性抑制剂,其通过结合CCN2的CT结构域,有效阻断了CCN2/EGFR的交互作用。该化合物适用于肾纤维化与慢性肾脏疾病研究。
OK2为CCN2/EGFR交互作用的特异性抑制剂,其通过结合CCN2的CT结构域,有效阻断了CCN2/EGFR的交互作用。该化合物适用于肾纤维化与慢性肾脏疾病研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | OK2, a specific inhibitor of the CCN2/EGFR interaction, effectively disrupts this interaction by binding to the CT domain of CCN2. It holds potential for use in research pertaining to kidney fibrosis and chronic kidney disease [1]. |
体外活性 | OK2 (0-100 μM;24小时) 在HK-2细胞中有效抑制了EGFR激活、STAT3磷酸化以及ECM蛋白的合成[1]。 |
体内活性 | OK2(50μg/kg,腹腔注射,连续14天)在单侧输尿管梗阻(UUO)的小鼠模型中,能够抑制CCN2引起的EGFR/STAT3激活,从而防止肾脏纤维化的发生[1]。在雄性Sprague Dawley大鼠中,OK2(皮下注射,1mg/kg)的药动学参数显示,其半衰期(T 1/2)为0.9小时,最大浓度(Cmax)达到1057.8ng/mL[1]。具体药动学参数如下:给药途径为皮下注射(s.c.),剂量为1mg/kg时,Cmax为1057.8ng/mL,达峰时间(Tmax)为1小时,半衰期为0.9小时,面积下曲线(AUC 0-t)为3032.0h•ng/mL。 |
分子量 | 907.03 |
分子式 | C42H62N14O9 |
存储 | keep away from moisture | Shipping with blue ice. |
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