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JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
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JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 363 | 现货 | |
5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,920 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,230 | 现货 |
产品描述 | JND3229 is a reversible EGFRC797S inhibitor with IC50 values of 5.8, 6.8 and 30.5 nM for EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT and EGFRL858R/T790M, respectively. JND3229 has good anti-proliferative activity and can effectively inhibit tumour growth in vivo. JND3229 can be used in cancer research, especially in non-small cell carcinoma. |
体外活性 | JND3229 强效抑制了携带 EGFRL858R/T790M/C797S 与 EGFR19D/T790M/C797S 突变的 BaF3 细胞、具有 EGFRT790M 突变的 NCI-H1975 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞以及过表达 EGFRWT 的 A431 癌细胞的增殖,其 IC50 值分别为 0.51、0.32、0.31 与 0.27 µM。此外,JND3229 (0.1, 0.3, 1, 3, 10 µM; 2小时) 在工程化的 BaF3 细胞中也强效抑制了 EGFRL858R/T790M/C797S 与 EGFR19D/T790M/C797S 的磷酸化[1]。 |
体内活性 | JND3229 (10 mg/kg; i.p.; 每日两次,连续10天) 显著抑制肿瘤生长,并在体内展示了靶向抑制作用[1]。 |
分子量 | 617.18 |
分子式 | C33H41ClN8O2 |
CAS No. | 2260886-64-2 |
Smiles | CCC(=O)N[C@H]1CC[C@@H](CC1)N1C(=O)N(Cc2cnc(Nc3ccc(N4CCN(C)CC4)c(C)c3)nc12)c1ccccc1Cl |
密度 | 1.34 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 11.7 mg/mL (19 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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